[发明专利]三唑并嘧啶酮或三唑并吡啶酮衍生物及其用途有效
申请号: | 201580037780.X | 申请日: | 2015-07-10 |
公开(公告)号: | CN106488918B | 公开(公告)日: | 2020-02-28 |
发明(设计)人: | 许政宁;林奂廷;金侊禄;金庆镇;金旭镒;方荧泰;尹志惠 | 申请(专利权)人: | ST制药株式会社 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D403/04;C07D487/04;A61K31/519;A61K31/437;A61P35/00;A61P9/00;A61P25/00;A61P29/00 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 张皓;严彩霞 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及一种新型三唑并嘧啶酮或三唑并吡啶酮衍生物、其互变异构体、其立体异构体及它们的混合物或者其药学上可接受的盐;以及含有该衍生物、其互变异构体、其立体异构体及它们的混合物或者其药学上可接受的盐作为活性成分的用于预防或治疗端锚聚合酶相关疾病的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 嘧啶 吡啶 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】:
一种由化学式1表示的化合物、其互变异构体、其立体异构体及它们的混合物,或者其药学上可接受的盐:[化学式1]其中V是N或CH;R1是氢、C1‑6烷基、C1‑6羟烷基或C1‑6二羟烷基;W和X各自独立地是CHR4或CO;Y是N或C;是单键或双键,由X和Y决定;l是0、1或2;R2是不存在、氢、羟基、氰基或C1‑6烷基;R3是杂芳基、杂芳基‑C1‑3烷基、杂环基或杂环基C1‑3烷基;R4是不存在、氢、羟基、C1‑6烷基或胺基;m是0、1、2或3;n是0、1、2、3、4或5;各个R5独立地是卤代基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C1‑6烷氧基、C1‑3烷氧基‑C1‑3烷基、C1‑6羟烷基、C1‑6二羟烷基、未取代的或任选被羟基取代的C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、C1‑6烷基氧代基、氰基、硝基、羧基、C1‑6烷氧羰基或‑Z‑(CH2)p‑R6;p是0、1、2、3、4、5或6;Z是‑O‑、‑S(O)q‑、‑NR7‑、‑CONR7‑、‑CHR7‑或不存在;q是0、1或2;R6是氢、氰基、羟基、叠氮基、C1‑6烷氧基、C1‑3烷氧基‑C1‑3烷基、C5‑10芳基、羧基、C1‑6二羟烷基、C1‑6烷基、未取代的或任选被羟基取代的C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、杂环基、杂芳基、‑S(O)r‑R8、‑O‑(C=O)‑R8、‑(C=O)‑R8、‑OR8、‑COOR8、‑NR9R10或‑(C=O)NR9R10;r是0、1或2;R7是氢、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C1‑3烷基‑C3‑6环烷基或C1‑3烷氧基‑C1‑3烷基;R8是氢、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、氨基、C1‑6烷基氨基、C1‑6氨基烷基、杂环基、C3‑6环烷基、C1‑3烷基‑C3‑6环烷基、C1‑6烷基氧代基或C1‑3烷氧基‑C1‑3烷基;R9和R10各自独立地是氢、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑6环烷基、C1‑3烷基‑C3‑6环烷基、C1‑3烷氧基‑C1‑3烷基或‑(SO2)‑C1‑3烷基;每个杂芳基可以是5元至10元单环或稠环,其含有选自N、O、S和它们的组合的一种或多种杂原子,并且每个杂环可以是3元至10元单环或稠环,其含有选自N、O、S和它们的组合的一种或多种杂原子;每个环烷基和杂环基可以任选地被选自C1‑6烷基、羟基、氧代基、C1‑6羟烷基、卤代基、氰基、硝基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基、甲酰基、C1‑6烷基甲酰基、羧基、C1‑6烷基羧基、氨基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、氨基甲酰基、C1‑6烷基氨基甲酰基、二(C1‑6烷基)氨基甲酰基和C1‑3烷氧基‑C1‑3烷基的一至三个取代基取代;并且每个芳基和杂芳基可以任选地被选自C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑3烷氧基‑C1‑3烷基、C1‑6羟烷基、C1‑6卤代烷基、卤代基、氰基、吡嗪基、羟基、氧代基、硝基、甲酰基、C1‑6烷基甲酰基、羧基、C1‑6烷基羧基、氨基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、氨基甲酰基、C1‑6烷基氨基甲酰基、二(C1‑6烷基)氨基甲酰基和C1‑6烷基磺酰基的一至三个取代基取代。
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