[发明专利]用于克服铂耐受性的德克萨卟啉‑PT(IV)缀合物及组合物

摘要

本公开涉及铂(IV)和德克萨卟啉连接的缀合物及包含德克萨卟啉和铂(IV)药剂的组合物。本公开还提供缀合物和组合物的药物组合物。另外，本文提供了使用本发明化合物治疗癌症如铂耐受性癌症的方法。

主权项

一种下式的化合物：其中：R1和R2各自独立地选自氢、卤代基、羟基、氨基、巯基、烷氧基(C≤12)、取代的烷氧基(C≤12)或其中n是1‑20且R3是氢、烷基(C≤6)或取代的烷基(C≤6)或铂(IV)螯合基团；A1和A2各自独立地选自氢、卤代基、羟基、烷基(C≤12)、取代的烷基(C≤12)、烷氧基(C≤12)、取代的烷氧基(C≤12)或其中n是1‑20且R3是氢、烷基(C≤6)或取代的烷基(C≤6)或铂(IV)螯合基团；Y1、Y2、Y3和Y4各自独立地选自氢、卤代基、烷基(C≤12)、芳基(C≤12)、取代的烷基(C≤12)或取代的芳基(C≤12)；X1、X2、X3、X4、X5和X6各自独立地选自氢、羟基、卤代基、氨基、羧基、硝基或氰基、烷基(C≤12)、烯基(C≤12)、炔基(C≤12)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰基(C≤12)、酰胺基(C≤12)或这些基团中的任一者的取代形式，或铂(IV)螯合基团；条件为X1、X2、X3、X4、X5和X6中的至少一者是铂(IV)螯合基团；或其氧化的金属络合物、药学上可接受的盐、有机金属异构体或互变异构体。