[发明专利]芳基受体调制剂及其制备和使用方法

摘要

本发明总体上涉及能够结合芳基烃受体并调制其活性的化合物，使用这些化合物治疗炎症如克罗恩病的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。还提供了增加受试者中IL‑22水平和/或降低受试者中IFN‑γ水平的方法。

主权项

根据式I的化合物:或其药物可接受盐，其中：A是Ar由代表；G1是CR4或N；G2、G3和G4各自独立地是CR42或NR1；X1如果存在则每次出现时独立地选自卤素、‑OH、‑CN、C1‑6烷基、C2‑6链烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、C1‑6烷氧基、‑O‑苯基、‑N(R1)2、‑NO2、‑C1‑6亚烷基‑N(R1)2、‑C(O)N(R3)2、‑CO2R3、‑C(O)R3、‑SR3、‑SO2R3、‑SO3R3或‑SO2N(R3)2；X2如果存在则每次出现时独立地选自卤素、‑OH、‑CN、C1‑6烷基、C2‑6链烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、C1‑6烷氧基、‑O‑苯基、‑N(R1)2、‑NO2、‑C1‑6亚烷基‑N(R1)2、‑C(O)N(R3)2、‑CO2R3、‑SR3、‑SO2R3、‑SO3R3或‑SO2N(R3)2；R1每次出现时独立地是H或C1‑6烷基；R2每次出现时独立地是H或C1‑6烷基；R3每次出现时独立地选自H、C1‑6烷基、苯基或杂芳基；R4每次出现时独立地选自H、C1‑6烷基和卤素；n每次出现时独立地是0、1、2或3；且m每次出现时独立地是0、1、2、3或4；其中C1‑6烷基、C2‑6链烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、C1‑6烷氧基或‑O‑苯基的每个每次出现时独立地任选由1、2或3个取代基所取代，所述取代基各自独立地选自卤素、‑OH、‑CN、‑NR’R”‑C(O)N(R’R”)和‑C(O)R’(其中R’和R”各自独立地选自H、甲基、乙基、丙基或丁基，或者R’和R”一起形成4‑6元的杂环)；其中当A是时，G1是CH，G3和G4是CH2，且G2是NR1，X2不是H。