[发明专利]组蛋白脱乙酰酶抑制剂及其组合物和使用方法在审
申请号: | 201580039279.7 | 申请日: | 2015-06-01 |
公开(公告)号: | CN106535891A | 公开(公告)日: | 2017-03-22 |
发明(设计)人: | C·多明格斯;I·穆尼奥斯-圣胡安;C·A·卢克赫斯特;D·R·艾伦;G·罗菲;R·W·布利;P·伯雷切;A·F·豪根;G·威沙特;S·J·休斯;R·E·贾维斯;H·D·瓦特尔;S·D·彭罗斯;M·瓦尔;A·J·斯通特;E·萨维尔-斯通 | 申请(专利权)人: | CHDI基金会股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/423 | 分类号: | A61K31/423;A61K31/4245;A61K31/4709;C07D413/02;C07D417/02 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本申请提供一些具有式I的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂或其药用盐、其组合物及它们的使用方法。由HDAC介导的病症或障碍包括神经变性病理。因此,本申请还提供在需要所述治疗的受试者中治疗由HDAC介导的神经变性病理的方法,其包括向所述受试者给药治疗有效量的至少一种本申请所述化合物或其药用盐。 | ||
搜索关键词: | 组蛋白 乙酰 抑制剂 及其 组合 使用方法 | ||
【主权项】:
式I化合物或其药用盐:其中:R1选自‑C(O)NH(OH)和‑N(OH)C(O)R9;R2选自芳基、杂芳基和杂环烷基,其各自任选取代有1至3个独立选自以下的取代基:卤素、烷基、环烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基和腈基团;A选自芳基和杂芳基;R3和R4独立选自氢、烷基、卤素、NHSO2R10、C(O)NR11R12、NR11R12、腈基团、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基,其各自任选取代有1至3个独立选自以下的取代基:卤素、烷基、环烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、芳基、杂芳基和腈基团,其中烷基和烷氧基任选取代有氨基、(烷基)氨基或二(烷基)氨基;R5、R6、R7和R8在每次出现时独立选自氢和低级烷基;R9选自氢和低级烷基;R10选自低级烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基;R11和R12独立选自氢、低级烷基、烷氧基、低级卤代烷基和环烷基,其中烷基和烷氧基任选取代有氨基、(烷基)氨基或二(烷基)氨基,且m和m’独立选自0、1、2、3和4,条件是2≤(m+m’)≤4。
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