[发明专利]用于产生贝前列素及其衍生物的方法有效
| 申请号： | 201580039663.7 | 申请日： | 2015-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN106573904B | 公开（公告）日： | 2019-11-08 |
| 发明（设计）人： | H·巴特拉;S·M·图拉达尔;S·H·图马拉;R·彭马斯塔;D·A·沃尔什 | 申请（专利权）人： | 朗格生物技术公共公益股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/93 | 分类号： | C07D307/93 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 陈扬扬;陶家蓉 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及制备贝前列素和贝前列素的新合成中间体的方法。在一个方面中，提供了通过自由基环化途径产生通式(I)所述的药物化合物的方法。该方法以比已知合成方法更少的步骤完成并且可进行以制备商业上可用的量。在另一个方面中，提供了合成方法来产生贝前列素及其衍生物，其是立体选择性的、高效的、可放大的和经济的。在另一个方面中，通过上述方法产生基本异构纯的化合物和中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 产生 前列 及其 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备由结构式(IX)表示的贝前列素酯二醇化合物的方法：![]()
包括：(i)在钯催化剂存在下，使取代的卤酚与6‑氧杂二环[3.1.0]己‑2‑烯反应以形成由结构式(III)表示的醚化合物：![]()
(ii)在自由基引发剂存在下用烯丙基化试剂来烯丙基化式(III)的化合物以形成烯丙基化产物(VA)![]()
(iii)使式(VA)的末端烯烃化合物经过末端烯烃异构化以形成式(VIA)的化合物；并且![]()
(iv)臭氧解并还原式(VIA)的化合物以提供式(IX)的二醇![]()
其中：X是Br或I；R1是直链或支链C1‑C6烷基或C3‑C6环烷基；并且R2是H。
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