[发明专利]用作选择性抗菌剂的含2‑吡啶酮部分的芳基酰肼在审
| 申请号： | 201580041697.X | 申请日： | 2015-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN106660962A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | D·加尔加洛维奥拉;A·帕劳密贝尼特 | 申请（专利权）人： | ABAC治疗法有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/86 | 分类号： | C07D213/86;C07D213/87;A61K31/4412;A61P31/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人： | 于巧玲 |
| 地址： | 西班牙，*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明属于抗菌剂领域，更具体地属于用于治疗鲍曼不动杆菌感染的抗菌药。本发明提供了根据式(I)，含有2‑吡啶酮部分的芳基酰肼，其对鲍曼不动杆菌显示出选择性抗菌活性。本发明还涉及芳基酰肼作为药剂并且特别是作为用于治疗鲍曼不动杆菌感染的抗菌药的用途，以及涉及芳基酰肼的制备方法和含有芳基酰肼的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 选择性 抗菌剂 吡啶 部分 芳基酰肼 | ||
【主权项】：
‑一种式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中A为选自A1、A2、A3和A4的基团；A1为A2为A3为A4为R1和R2独立地选自氢、C1‑4烷基、卤代C1‑4烷基、羟基C1‑4烷基和C1‑4烷氧基C1‑4烷基；R3、R4、R5、R6和R7独立地选自氢、‑OH、卤素、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、‑NR12R13、‑N(R12)COR13、‑N(R12)SO2R13、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4烷氧基C1‑6烷基、‑COOR12、‑CN、‑CONR12R13、‑SO2‑C1‑4烷基、‑SO2‑O‑C1‑4烷基和‑SO2‑NR12R13；R8选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4烷氧基C1‑4烷基、C3‑6环烷基C1‑4烷基、PhC1‑4烷基和‑C1‑4烷基‑CONR12R13；R9、R10和R11独立地选自氢、C1‑6烷基、C3‑6环烷基C0‑4烷基、‑NR12R13、‑N(R12)COR13、‑N(R12)SO2R13、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4烷氧基C1‑6烷基、‑COOR12、‑CN、‑CONR12R13、‑SO2‑C1‑4烷基、‑SO2‑O‑C1‑4烷基和‑SO2‑NR12R13；并且每个R12和R13独立地选自氢和C1‑4烷基；条件是排除以下产物：1‑甲基‑6‑氧代‑1,6‑二氢‑吡啶‑2‑羧酸N’‑苯基酰肼，1‑苄基‑2‑氧代‑1,2‑二氢‑吡啶‑3‑羧酸N’‑(2‑(三氟甲基)苯基)‑酰肼，1‑苄基‑4,6‑二甲基‑2‑氧代‑1,2‑二氢‑吡啶‑3‑羧酸N’‑苯基‑酰肼，1‑甲基‑2‑氧代‑1,2‑二氢‑吡啶‑4‑羧酸N’‑(2,4,6‑三氯代苯基)‑酰肼，1‑((3‑甲基苯基)甲基)‑2‑氧代‑1,2‑二氢‑吡啶‑3‑羧酸N’‑(3‑(三氟甲基)苯基)‑酰肼和1‑((2‑氯代苯基)甲基)‑6‑氧代‑1,6‑二氢‑吡啶‑3‑羧酸N’‑苯基‑N’‑甲基‑酰肼。
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