[发明专利]一种肿瘤微环境特异激活的小分子靶向偶联体及其用途

摘要

提供一种含有可在肿瘤微环境中特异激活的可分裂连接基团的抗癌化合物及其用途。所述抗癌化合物如下式所示，其中R1为常规功能基团或保护基团；R2为Ala、Thr、Val或Tle；R3为Ala、Val或Asn；R4为通过羟基或氨基连接的药物基团，该药物的通式为R4H。所述抗癌化合物只在肿瘤局部激活，不但避免了传统化疗药物损伤免疫系统的缺陷，而且通过除去肿瘤免疫抑制性细胞来促进抗肿瘤免疫。该抗癌化合物或其药物组合物同免疫治疗联合使用，不仅增加了治愈肿瘤的效果，而且能有效抑制肿瘤转移和骨转移。

主权项

PCT国内申请，权利要求书已公开。