[发明专利]作为抗蠕虫药的新的磺酰基氨基苯甲酰胺化合物有效
申请号: | 201580046065.2 | 申请日: | 2015-08-27 |
公开(公告)号: | CN106660961B | 公开(公告)日: | 2020-05-05 |
发明(设计)人: | N·高维里;C·塔陶易 | 申请(专利权)人: | 瑞士伊兰科动物保健有限公司 |
主分类号: | C07D213/84 | 分类号: | C07D213/84;C07D231/12;C07D231/20;C07D231/56;C07C307/10;C07D333/24;C07D333/28;C07C311/08;C07C311/09;C07C311/10;C07C311/14;C07C311/21;C07C311/29 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 杨春刚;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明涉及新的式(I)化合物或者其对映异构体或盐,其中变量具有权利要求中所示的含义。式(I)化合物可用于控制脊椎动物内或脊椎动物上的寄生虫,特别是体内寄生虫。 |
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搜索关键词: | 作为 蠕虫 磺酰基 氨基 甲酰胺 化合物 | ||
【主权项】:
式(I)化合物或其盐或对映异构体,其中n是0或1;A是C1‑C6‑烷基;C1‑C6‑卤代烷基;C3‑C6‑环烷基;C3‑C6‑卤代环烷基;含有选自B、N、O和S的1‑3个相同或不同杂原子的5‑或6‑元杂环烷基,其是未取代的或进一步被卤素、C1‑C4‑烷基或C1‑C4‑烷氧基取代;或者是苯基,其是未取代的或被下列基团取代:卤素、C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑卤代环烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、C1‑C6‑烷硫基、C1‑C6‑卤代烷硫基、C1‑C6‑烷基‑亚磺酰基、C1‑C6‑卤代烷基亚磺酰基、C1‑C6‑烷基磺酰基、C1‑C6‑卤代烷基磺酰基、SF5、氨基、N‑单‑或N,N‑二‑C1‑C6‑烷基氨基、三‑C1‑C4‑烷基硅烷基、C1‑C6‑烷氧基羰基、氨基羰基、N‑单‑或N,N‑二‑C1‑C6‑烷基氨基羰基、氨基磺酰基、N‑单‑或N,N‑二‑C1‑C6‑烷基氨基磺酰基、C1‑C6‑烷氧基羰基氨基、N‑C1‑C4‑烷基‑N‑C1‑C6‑烷氧基羰基氨基、氰基、硝基、或者未取代的或卤素‑、C1‑C4‑烷基‑、C1‑C4‑卤代烷基‑、C1‑C4‑烷氧基‑、C1‑C4‑卤代烷氧基‑、氨基‑、氰基‑或硝基‑取代的C3‑C6‑杂环基;或者是肉桂基,其苯基基团是未取代的或被卤素、C1‑C4‑烷基或C1‑C4‑烷氧基取代的;或者是杂芳基,其是未取代的或者被下列基团取代:卤素、氰基、C1‑C4‑烷基、C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑烷氧基、C1‑C4‑卤代烷氧基、C2‑C4‑烷酰基、5‑或6‑元杂环烷基‑C1‑C2‑烷基或者未取代或卤素‑、C1‑C4‑烷基‑或C1‑C4‑烷氧基‑取代的苯基;或者是含有总计8‑10个环成员的杂二环基团,其中1‑5个成员是选自B、N、O和S的相同或不同杂原子,并且其中0‑2个成员是基团–C(O)‑,该二环基团是未取代的或被卤素、氰基、羟基、C1‑C4‑烷基或C1‑C4‑卤代烷基取代的;R2是H或–S(O2)‑T;T是C1‑C6‑烷基,其是未取代的或被卤素、三甲基硅烷基、C3‑C6‑环烷基、羧基或C1‑C4‑烷氧基羰基取代;C3‑C6‑环烷基;C6‑C12‑二碳环基;苯基,其是未取代的或被卤素、氰基、硝基、C1‑C4‑烷基、C1‑C4‑卤代烷基或C1‑C4‑烷氧基取代的;5‑或6元杂芳基,其是未取代的或被卤素、氰基、硝基、C1‑C4‑烷基、C1‑C4‑卤代烷基或C1‑C4‑烷氧基取代的;含有选自N、O、S和S(O2)的1‑3个相同或不同杂原子的5‑或6‑元杂环烷基,其是未取代的或被C1‑C4‑烷基、C1‑C2‑烷氧基羰基或苄氧基羰基取代的;基团氨基;或N‑单‑或N,N‑二‑C1‑C4‑烷基氨基;R3是C1‑C4‑烷基、未取代的或卤素‑、C1‑C4‑烷基‑或C1‑C4‑卤代烷基‑取代的苯基、未取代的或卤素‑、C1‑C4‑烷基‑或C1‑C4‑卤代烷基‑取代的吡啶基、C1‑C4‑烷氧基羰基甲基或吗啉‑4‑基‑羰基甲基;R0是H或羟基;且Y是(i)苯基或苯基氨基,其是被选自以下的一个或多个相同或不同基团取代的:卤素;C1‑C6‑烷基;C1‑C6‑卤代烷基;C3‑C6‑环烷基;C3‑C6‑卤代环烷基;羟基;C1‑C6‑烷氧基;C1‑C6‑卤代烷氧基;C1‑C6‑烷硫基;C1‑C6‑卤代烷硫基;C1‑C6‑烷基‑亚磺酰基;C1‑C6‑卤代烷基亚磺酰基;C1‑C6‑烷基磺酰基;C1‑C6‑卤代烷基磺酰基;SF5;氨基;N‑单‑或N,N‑二‑C1‑C6‑烷基氨基;三‑C1‑C4‑烷基硅烷基;C1‑C6‑烷氧基羰基;氨基羰基;N‑单‑或N,N‑二‑C1‑C6‑烷基氨基羰基;氨基磺酰基;N‑单‑或N,N‑二‑C1‑C6‑烷基氨基磺酰基;N‑C1‑C6‑烷基磺酰基氨基;C1‑C6‑烷氧基羰基氨基;N‑C1‑C4‑烷基‑N‑C1‑C6‑烷氧基羰基氨基;氰基;硝基;和未取代的或卤素‑、C1‑C4‑烷基‑、C1‑C4‑卤代烷基‑、C1‑C4‑烷氧基‑、C1‑C4‑卤代烷氧基‑、氨基‑、氰基‑或硝基‑取代的C3‑C6‑杂环基;或者是(ii)5‑或6元杂芳基或杂芳基氨基,其各自是未取代的或被以下基团取代:卤素、氰基、硝基、C1‑C4‑烷基、C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑烷氧基、C1‑C4‑烷氧基羰基、C2‑C4‑烷酰基、或者苯基或苯磺酰基,其各自是未取代的或被卤素、氰基、硝基、甲基或甲氧基取代的;或者是(iii)苯甲酰基或者5‑或6元杂芳基羰基,其各自是未取代的或者被卤素、氰基、硝基、C1‑C4‑烷基、C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑烷氧基、C1‑C4‑烷氧基羰基、C2‑C4‑烷酰基或苯基取代的;或者是(iv)C6‑C12‑二碳环基团;或者是(v)含有总计8‑10个环成员的杂二环基团,其中1‑5优选1‑2个成员是选自B、N、O和S的相同或不同杂原子,并且其中0‑2个成员是基团–C(O)‑,该二环基团是未取代的或被卤素、氰基、羟基、C1‑C4‑烷氧基、C1‑C4‑烷基或C1‑C4‑卤代烷基取代的;或者是(vi)基团–H2C‑C(O)‑NH‑R4,其中R4是C1‑C4‑卤代烷基、C2‑C3‑炔基或者氰基‑C1‑C4‑烷基;或者R0和Y与它们连接的N‑原子一起形成哌啶基或哌嗪基基团,其被下述基团取代:C1‑C4‑烷基、C1‑C4‑烷氧基、未取代或卤素‑、C1‑C4‑烷基‑、C1‑C4‑卤代烷基‑、氨基‑和/或C1‑C4‑烷氧基‑取代的苯基或苯甲酰氨基、或者未取代或C1‑C4‑烷基‑、C1‑C4‑卤代烷基‑、C3‑C6‑环烷基‑或卤素‑取代的吡啶基或嘧啶基;前提是:(i)如果T是CH3,则A和Y中的至少一个一定不是苯基基团;和(ii)如果A是C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑卤代烷基,则T是未取代或如上述取代的C1‑C6‑烷基。
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