[发明专利]作为肝X受体调节剂的哌嗪衍生物有效
| 申请号： | 201580048232.7 | 申请日： | 2015-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN106715413B | 公开（公告）日： | 2019-11-01 |
| 发明（设计）人： | 大卫·A·克莱蒙;董成国;范怡;卡特琳娜·莱夫泰瑞斯;斯蒂芬·D·罗特斯塔;苏雷什·B·辛格;科林·M·泰斯;赵伟;郑亚军;庄凌航 | 申请（专利权）人： | 生命医药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D417/14;C07D497/04;C07D403/14;C07D413/14;C07D241/04;C07D417/04;C07D405/06;C07D401/06;C07D403/04;C07D413/04;A61K31/496;A61 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 刘晶晶;刘继富 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
提供式(I)的新化合物、其药学上可接受的盐及其药物组合物，其为肝X受体调节剂，在治疗与肝X受体相关的疾病和病症中是有效的。还提供用于治疗动脉粥样硬化、心血管疾病、阿尔茨海默病、皮炎、血脂异常、癌症和其他疾病或病症的式(I)化合物及其药物组合物。 |
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| 搜索关键词： | 作为 受体 调节剂 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种由以下结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐：![]()
其中Q是1)R10OC(＝O)‑；2)杂芳环，其任选地由独立选自R21的1个至3个基团取代；3)式R30‑L基团，其中R30任选地由独立选自R31的1个至3个基团取代；或4)式R40‑L基团，其中R40任选地由独立选自R41的1个至3个基团取代；R1选自(C1‑C6)烷基、(C3‑C6)环烷基、(C3‑C6)环烷基烷基(C1‑C3)烷基；芳基(C1‑C3)烷基、卤代(C1‑C6)烷基、卤代(C3‑C6)环烷基、卤代(C3‑C6)环烷基(C1‑C3)烷基、氨基、(C1‑C6)烷基氨基、二(C1‑C6)烷基氨基、芳基(C1‑C3)烷基氨基和{芳基(C1‑C3)烷基}{(C1‑C6)烷基}氨基，其中芳基任选地由独立选自卤素、氰基、CONH2、(C1‑C3)烷基、卤代(C1‑C3)烷基、(C1‑C3)烷氧基和卤代(C1‑C3)烷氧基的1个至3个基团取代；R2选自氢、卤素、氰基、CONH2、羟基(C1‑C3)烷基、氨基(C1‑C3)烷基、(C1‑C3)烷氧基(C1‑C3)烷基、(C1‑C3)烷基羰基(C1‑C3)烷基和(C1‑C3)烷基羰基氨基(C1‑C3)烷基；或R2是5元杂芳基，其任选地由独立选自卤素、氰基、甲基、CF3、甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基和CONH2的1个或2个基团取代；R3是(1)(C1‑C6)烷基、卤代(C1‑C6)烷基、(C3‑C6)环烷基、卤代(C3‑C6)环烷基、(C1‑C3)烷氧基(C1‑C3)烷基、羟基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基羰基或(C1‑C6)烷氧基羰基(C1‑C3)烷基或氰基(C1‑C6)烷基；或(2)芳基、杂芳基、芳基(C1‑C3)烷基或杂芳基(C1‑C3)烷基，其各自任选地由选自卤素、氰基、(C1‑C3)烷基、CF3、甲氧基和CONH2的1个至3个取代基取代；R4是氢或(C1‑C6)烷基；R10选自(C1‑C8)烷基、芳基(C1‑C3)烷基、卤代(C1‑C6)烷基、(C3‑C7)环烷基、(C3‑C6)环烷基(C1‑C3)烷基、卤代(C3‑C7)环烷基和卤代(C3‑C6)环烷基(C1‑C3)烷基；R30是芳基或含有独立选自N、O和S的1个至4个杂原子的5元或6元杂芳香族基团；R40是(C4‑C7)环烷基或杂环基；R21、R31和R41各自独立选自卤素、羟基、氨基、硝基、(C1‑C6)烷基、卤代(C1‑C6)烷基、(C3‑C6)环烷基、(C1‑C6)烯基、(C1‑C6)烷氧基、卤代(C1‑C6)烷氧基、羟基(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)卤代烷基、(C1‑C3)烷氧基(C1‑C3)烷基、卤代(C1‑C3)烷氧基(C1‑C3)烷基、(C1‑C3)烷氧基(C1‑C3)卤代烷基、(C1‑C6)烷硫基、卤代(C1‑C6)烷硫基、(C1‑C3)烷硫基(C1‑C3)烷基、卤代(C1‑C3)烷硫基(C1‑C3)烷基、氰基(C1‑C6)烷基、CO2H、(C1‑C6)烷氧基羰基、(C1‑C6)烷基磺酰基、(C1‑C6)卤代烷基磺酰基、(C1‑C3)烷基磺酰基(C1‑C3)烷基、卤代(C1‑C3)烷基磺酰基(C1‑C3)烷基、杂环基、R22R23NCO、R22R23NCO(C1‑C3)烷基、R22CONH、R22CONH(C1‑C3)烷基、R22SO2NH、R22SO2NH(C1‑C3)烷基、R22R23N、R22R23N(C1‑C3)烷基和芳基(C1‑C3)烷基，其中芳基(C1‑C3)烷基任选地由R25取代；R22选自H、(C1‑C6)烷基、卤代(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基羰基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基羰基氨基(C1‑C6)烷基和杂环基，其中杂环基任选地由独立选自R24的1个或2个基团取代；R23是氢、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基或卤代(C1‑C6)烷基；或R22和R23和与其连接的氮一起形成氮杂环丁烷环、吡咯烷环、哌啶环、哌嗪环或吗啉环，其各自任选地由独立选自R24的1个或2个基团取代；R24选自卤素、羟基、氨基(C1‑C3)烷基、卤代(C1‑C3)烷基、(C1‑C3)烷氧基和(C1‑C6)烷氧基羰基；R25是羟基(C1‑C6)烷基或CO2H；L是CH2、CHCH3或C(CH3)2；Y是氢、卤素、氰基、(C1‑C3)烷基、甲基、卤代烷基或甲氧基，其中杂芳环指含有独立选自N、O和S的1个至4个杂原子的5元或6元杂芳香族基团，其任选地与含有选自N、O和S的0个至4个杂原子的饱和环或不饱和环稠合；杂环基指含有独立选自N、O和S的1个至4个杂原子的4元、5元、6元和7元饱和杂环或部分不饱和杂环；芳基指苯基。
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