[发明专利]取代的氧代吡啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201580051690.6 申请日: 2015-09-22
公开(公告)号: CN106687458B 公开(公告)日: 2020-10-27
发明(设计)人: S.勒里希;E.希门尼斯努涅斯;K-H.施莱默;A.特斯特根;H.特勒;A.希利施;S.海特迈尔;M.V.施密特;J.施坦普富斯 申请(专利权)人: 拜耳制药股份公司
主分类号: C07D413/06 分类号: C07D413/06;C07D213/64;C07D405/12;C07D403/06;A61K31/4439;A61K31/44;A61K31/444;A61K31/4433;A61P7/02;A61P27/02;A61P7/10;A61P1/00;A61P29/00;A6
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 邵长准;万雪松
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及取代的氧代吡啶衍生物并涉及制备它们的方法以及它们用于制备药物的用途,所述药物用于治疗和/或预防疾病,特别是心血管病症,优选血栓形成或血栓栓塞病症和水肿以及眼科病症。
搜索关键词: 取代 吡啶 衍生物
【主权项】:
下式的化合物其中R1 表示下式的基团其中*表示在氧代吡啶环上的连接位点,R6 表示溴、氯、氟、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基,R7 表示溴、氯、氟、氰基、硝基、羟基、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、乙炔基、3,3,3‑三氟丙‑1‑炔‑1‑基或环丙基,R8 表示氢、氯或氟,R2 表示氢、溴、氯、氟、氰基、C1‑C3‑烷基、二氟甲基、三氟甲基、1,1‑二氟乙基、2,2‑二氟乙基、2,2,2‑三氟乙基、C1‑C3‑烷氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、1,1‑二氟乙氧基、2,2‑二氟乙氧基、2,2,2‑三氟乙氧基、甲基羰基或环丙基,R3 表示氢、C1‑C5‑烷基、C1‑C4‑烷氧基、二氟甲基、三氟甲基、1,1‑二氟乙基、1,1,2,2,2‑五氘代乙基、3,3,3‑三氟‑2‑羟基丙‑1‑基、3,3,3‑三氟‑2‑甲氧基丙‑1‑基、3,3,3‑三氟‑2‑乙氧基丙‑1‑基、丙‑2‑炔‑1‑基、环丙基氧基或环丁基氧基,其中烷基可以被选自如下的取代基取代:氟、氰基、羟基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、叔丁氧基、异丙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2‑二氟乙氧基、C3‑C6‑环烷基、4‑至6‑元氧代杂环基、1,4‑二噁烷基、噁唑基、噁二唑基、吡唑基、二氢噁唑基、苯基、吡啶基和C3‑C6‑环烷基氧基,其中叔丁氧基和异丙氧基可以被1至3个氟取代基取代,和其中环烷基可以被1至2个彼此独立地选自如下的取代基取代:氟、羟基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基和三氟甲氧基,和其中氧代杂环基可以被1至2个彼此独立地选自如下的取代基取代:氧代、氟、甲基、乙基、二氟甲基和三氟甲基,和其中噁唑基、噁二唑基、吡唑基和二氢噁唑基可以被1至2个彼此独立地选自如下的取代基取代:甲基、乙基和环丙基,和其中环烷基氧基可以被1至2个彼此独立地选自如下的取代基取代:氟和甲基,R4 表示氢,R5 表示下式的基团其中#表示在氮原子上的连接位点,R9 表示氢、氯、氟或甲氧基,R10 表示氢或氟,R11 表示氢或C1‑C4‑烷基,或其盐类、其溶剂合物或其盐类的溶剂合物之一。
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