[发明专利]氨基取代的异噁唑

摘要

本发明涉及通式(I)的氨基取代的异噁唑类其中A、R1和R2如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法，涉及用于制备所述化合物的中间体化合物，涉及包含所述化合物的药物组合物和组合，和涉及所述化合物以单独试剂或与其它活性成分组合的形式用于制备药物组合物的用途，所述药物组合物用于治疗或预防疾病，特别是新生物。

主权项

式(I)的化合物：其选自：、和，其中：式(Ia)和(Ic)中的A代表选自如下的杂芳基：和其中X1、X2和X3之一代表作为环原子的N、O或S并且其它的X1、X2和X3代表作为环原子的碳，和其中X4、X5、X6和X7代表作为环原子的碳或X4、X5、X6和X7之一代表N原子，并且其它的X4、X5、X6和X7代表作为环原子的碳，和其中X1和X2或X2和X3或X4和X5或X5和X6或X6和X7任选形成另外的5‑元或6‑元环的一部分，该环任选含有一个选自O、N和S的另外的杂原子，并且该环为不饱和的或部分饱和的，和其中*表示所述基团与该分子的其余部分的连接点，所述杂芳基，其为单环或二环，任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次或两次：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、羟基、卤素原子、氰基、苯基、5‑元杂芳基、‑C(=O)OR3、‑C(=O)(NR4)R5、‑N(R4)R5，所述苯基和5‑元杂芳基任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次或两次：卤素原子或C1‑C3‑烷基‑或C1‑C3‑烷氧基；式(Ib)中的A代表选自如下的杂芳基：和其中X1、X2和X3之一代表作为环原子的N、O或S并且其它的X1、X2和X3代表作为环原子的碳，和其中X4、X5、X6和X7代表作为环原子的碳或X4、X5、X6和X7之一代表N原子，并且其它的X4、X5、X6和X7代表作为环原子的碳，和其中X1和X2或X2和X3或X4和X5或X5和X6或X6和X7 任选形成另外的5‑元或6‑元环的一部分，该环任选含有一个选自O、N和S的另外的杂原子，并且该环为不饱和的或部分饱和的，和其中*表示所述基团与该分子的其余部分的连接点，所述杂芳基，其为单环或二环，被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次或两次：C1‑C6‑卤代烷氧基、C2‑C6‑烯基、C2‑C6‑炔基、R6(R7)N‑(C1‑C6‑烷基)‑、R6(R7)NC(=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑、R8S‑(C1‑C6‑烷基)‑、R8S(=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑、R8S(=O)2‑(C1‑C6‑烷基)‑、R8S(=NR9)(=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑、R3OC(=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑、‑NR4R5、‑C(=O)N(R4)R5、苯基、含有两个杂原子的5‑元杂芳基、含有三个杂原子的5‑元杂芳基，或被氮杂环丁烷基团取代，所述基团经由所述氮杂环丁烷基团的碳原子连接至所述杂芳基，或被5‑至6‑元杂环烷基取代，所述基团经由所述5‑至6‑元杂环烷基的碳原子连接至所述杂芳基，或被(5‑至6‑元杂环烷基)‑(C1‑C3‑烷基)‑基团取代，其中5‑至6‑元杂环烷基经由5‑至6‑元杂环烷基的碳原子连接至C1‑C3‑烷基，所述苯基和所述含有两个杂原子的5‑元杂芳基被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次或两次：‑C(=O)OR3‑基团或‑C(=O)N(R6)R7基团，所述含有三个杂原子的5‑元杂芳基任选被选自如下的取代基取代：卤素原子或C1‑C3‑烷基或C1‑C3‑烷氧基‑或‑C(=O)OR3‑基团或‑C(=O)N(R6)R7‑基团，所述氮杂环丁烷基团任选被选自如下的取代基取代：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、羟基、卤素原子、氰基或‑C(=O)OR13，或任选被两个卤素原子取代，所述5‑至6‑元杂环烷基任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次或两次：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、羟基、卤素原子、氰基或‑C(=O)OR13，和，所述杂芳基，其为单环或二环，任选被选自如下的取代基相同地或不同地另外地取代一次或两次：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、羟基、卤素原子或氰基；式(Ia)、(Ib)和(Ic)中的R1代表C1‑C3‑烷基‑基团；式(Ia)中的R2代表选自如下的基团：苯基或吡啶基，所述苯基和吡啶基被选自如下的基团相同地或不同地取代一次或两次：HO‑(C1‑C6‑烷基)‑、HO‑(C2‑C6‑烷氧基)‑、(C1‑C3‑烷氧基)‑(C1‑C6‑烷基)‑、(C1‑C3‑烷氧基)‑(C2‑C6‑烷氧基)‑、(C1‑C3‑卤代烷氧基)‑(C1‑C6‑烷基)‑、氰基、R7(R8)N‑(C1‑C6‑烷基)‑、R6O(C=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑、氰基‑(C1‑C6‑烷基)‑、R6O(C=O)‑(C1‑C6‑烷氧基)‑、R7(R8)NC(=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑、R7(R8)N‑(C2‑C6‑烷氧基)‑、R7(R8)NC(=O)‑(C1‑C6‑烷氧基)‑、‑C(=O)OR6、‑N(R7)R8、‑N(R9)C(=O)R10、‑N(R9)C(=O)OR13、‑C(=O)N(R7)R8、R13OC(=O)N(R9)‑(C1‑C6‑烷基)‑、R13OC(=O)N(R9)‑(C2‑C6‑烷氧基)‑、R10C(=O)(R9)N‑(C1‑C6‑烷基)‑、R10C(=O)(R9)N‑(C2‑C6‑烷氧基)‑、具有5‑至7‑个成员的杂环烷基、(具有5‑至7‑个成员的杂环烷基)‑(C1‑C3‑烷基)‑、(具有5‑至7‑个成员的杂环烷基)‑(C1‑C3‑烷氧基)‑、(具有5‑至7‑个成员的杂环烷基)‑O‑、苯基、杂芳基，所述苯基被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次或两次：C1‑C3‑卤代烷基‑、(C1‑C3‑卤代烷基)‑S‑或C1‑C3‑卤代烷氧基‑，或者被两个取代基取代，所述取代基彼此间处于邻位并且形成甲烷二基二氧基、乙烷‑1,2‑二基二氧基、丙烷‑1,3‑二基或丁烷‑1,4‑二基，所述杂芳基为含有1‑3个杂原子的杂芳基，并且任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次或两次：卤素原子、C1‑C6‑烷基、C1‑C3‑卤代烷基、C1‑C3‑烷氧基或C1‑C3‑卤代烷氧基，所述具有5‑至7‑个成员的杂环烷基任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代1‑3次：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C3‑C6‑环烷基、氰基、‑C(=O)OR6、‑C(=O)NR11R12、HC(=O)‑或(C1‑C6‑烷基)C(=O)‑基团或卤素原子，和，所述苯基和吡啶基任选被选自如下的取代基相同地或不同地另外地取代一次或两次：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、羟基或卤素原子，式(Ib)和(Ic)中R2的代表选自如下的基团：苯基或吡啶基，所述苯基和吡啶基任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次或两次：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、羟基、卤素原子、苯基，所述苯基任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次或两次：卤素原子或C1‑C3‑烷基‑或C1‑C3‑烷氧基‑基团；式(Ia)、(Ib)和(Ic)中的R3代表：氢原子或选自C1‑C6‑烷基的基团；式(Ia)和(Ic)中的R4代表：氢原子或选自C1‑C6‑烷基的基团，式(Ib)中的R4代表选自如下的基团：C1‑C6‑卤代烷基、C3‑C6‑环烷基、R11(R12)N‑(C2‑C6‑烷基)‑、HO‑(C2‑C6‑烷基)‑、(C1‑C3‑烷基)‑O‑(C2‑C6‑烷基)‑、R3OC(=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑、R8S‑(C2‑C6‑烷基)‑、R8S(=O)‑(C2‑C6‑烷基)‑、R8S(=O)2‑(C2‑C6‑烷基)‑、R8S(=NR9)(=O)‑(C2‑C6‑烷基)‑或氮杂环丁烷基团或5‑至6‑元杂环烷基，所述5‑或6‑元杂环烷基含有一个杂原子，其选自N、O和S或含有杂原子的基团S(=O)或S(=O)2，或含有两个杂原子，其中一个是N并且另一个选自N、O或S或含有杂原子的基团S(=O)或S(=O)2，所述氮杂环丁烷基团任选被选自如下的取代基取代：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、氨基、羟基、卤素原子、氰基或‑C(=O)OR13，或任选被两个卤素原子取代，所述5‑至6‑元杂环烷基任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次或两次：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、氨基、羟基、卤素原子、氰基或‑C(=O)OR13；式(Ia)和(Ic)中的R5代表：氢原子或选自C1‑C6‑烷基的基团，式(Ib)中的R5代表：氢原子或选自C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C3‑C6‑环烷基、R11(R12)N‑(C2‑C6‑烷基)‑、HO‑(C2‑C6‑烷基)‑或(C1‑C3‑烷基)‑O‑(C2‑C6‑烷基)‑的基团；或，式(Ia)和(Ic)中的R4和R5与它们所连接的氮一起代表：5‑至6‑元杂环烷基，其任选含有一个选自O、N和S的另外的杂原子，式(Ib)中的R4和R5与它们所连接的氮一起代表：氮杂环丁烷基团，所述氮杂环丁烷基团任选被选自如下的取代基取代：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、氨基、羟基、卤素原子或氰基，或任选被两个卤素原子取代，或，式(Ib)中的R4和R5与它们所连接的氮一起代表：5‑至6‑元杂环烷基，其任选含有一个选自O、N和S的另外的杂原子，所述5‑至6‑元杂环烷基被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次或两次：C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、氨基、羟基、卤素原子或氰基；式(Ia)中的R6代表：氢原子、C1‑C6‑烷基或苯基‑(C1‑C6‑烷基)‑基团；式(Ib)中的R6代表：氢原子或选自C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C3‑C6‑环烷基、R11(R12)N‑(C2‑C6‑烷基)‑、HO‑(C2‑C6‑烷基)‑、(C1‑C3‑烷基)‑O‑(C2‑C6‑烷基)‑、R3OC(=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑、R8S‑(C2‑C6‑烷基)‑、R8S(=O)‑(C2‑C6‑烷基)‑、R8S(=O)2‑(C2‑C6‑烷基)‑、R8S(=NR9)(C=O)‑(C2‑C6‑烷基)‑或氮杂环丁烷基团或5‑至6‑元杂环烷基的基团，所述5‑或6‑元杂环烷基含有一个杂原子，其选自N、O和S或含有杂原子的基团S(=O)或S(=O)2，或含有两个杂原子，其中一个是N并且另一个选自N、O或S或含有杂原子的基团S(=O)或S(=O)2，所述氮杂环丁烷基团任选被选自如下的取代基取代：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、氨基、羟基、卤素原子、氰基或‑C(=O)OR13，或任选被两个卤素原子取代，所述5‑至6‑元杂环烷基任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次或两次：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、氨基、羟基、卤素原子、氰基或‑C(=O)OR13；式(Ib)中的R7代表：氢原子或选自C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C3‑C6‑环烷基、R11(R12)N‑(C2‑C6‑烷基)‑、HO‑(C2‑C6‑烷基)‑或(C1‑C3‑烷基)‑O‑(C2‑C6‑烷基)‑的基团；或式(Ib)中的R6和R7与它们所连接的氮一起代表：氮杂环丁烷基团，所述氮杂环丁烷基团任选被选自如下的取代基取代：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、氨基、羟基、卤素原子、氰基或‑C(=O)OR13，或任选被两个卤素原子取代，或，式(Ib)中的R6和R7与它们所连接的氮一起代表：5‑至6‑元杂环烷基，其任选含有一个选自O、N和S的另外的杂原子，所述5‑至6‑元杂环烷基任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次或两次：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、氨基、羟基、卤素原子、氰基或‑C(=O)OR3；或式(Ia)中的R7和R8彼此独立地选自选自如下的基团：氢、C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C3‑C6‑烯基、C3‑C6‑炔基、C3‑C6‑环烷基、R11(R12)N‑(C2‑C6‑烷基)‑、HO‑(C2‑C6‑烷基)‑、(C1‑C3‑烷氧基)‑(C2‑C6‑烷基)‑、(C1‑C3‑卤代烷氧基)‑(C2‑C6‑烷基)‑、R6OC(=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑、R11(R12)NC(=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑、R10C(=O)(R9)N‑(C2‑C6‑烷基)‑、R13OC(=O)(R9)N‑(C2‑C6‑烷基)‑、R14S‑(C2‑C6‑烷基)‑、R14S(=O)‑(C2‑C6‑烷基)‑、R14S(=O)2‑(C2‑C6‑烷基)‑、R14S(=NR15)(=O)‑(C2‑C6‑烷基)‑、苯基、杂芳基、苯基‑(C1‑C6‑烷基)‑、杂芳基‑(C1‑C6‑烷基)‑、氮杂环丁烷基团、具有5‑至7‑个成员的杂环烷基、(具有5‑至7‑个成员的杂环烷基)‑(C1‑C3‑烷基)‑或R17，所述杂芳基为含有1‑3个杂原子的杂芳基，其中苯基和杂芳基任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次、两次或三次：C1‑C3‑烷基、C3‑C6‑环烷基、C1‑C3‑烷氧基、C3‑C6‑环烷基氧基、C1‑C3‑卤代烷基、C1‑C3‑卤代烷氧基、卤素、氰基、‑N(R11)R12或‑NR9C(=O)R10，其中所述苯基的两个取代基，如果它们彼此间处于邻位的话，可以以如下方式彼此连接，使得它们共同形成甲烷二基二氧基、乙烷‑1,2‑二基二氧基、丙烷‑1,3‑二基或丁烷‑1,4‑二基，所述氮杂环丁烷基团任选被选自如下的取代基取代：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、(C1‑C3‑烷氧基)‑(C1‑C6‑烷基)‑、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、羟基、卤素原子、氰基、苯基、杂芳基、苯基‑(C1‑C3‑烷基)‑、杂芳基‑(C1‑C3‑烷基)‑、HC(=O)‑、(C1‑C6‑烷基)‑C(=O)‑苯基‑C(=O)‑、杂芳基‑C(=O)‑、‑N(R11)R12、R11(R12)N‑(C2‑C6‑烷基)‑、‑NR9C(=O)R10、‑C(=O)N(R11)R12、R11(R12)NC(=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑、‑C(=O)OR6或任选被两个卤素原子取代，所述杂芳基为含有1‑3个杂原子的杂芳基，其中苯基和杂芳基任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次、两次或三次：C1‑C3‑烷基、C3‑C6‑环烷基、C1‑C3‑烷氧基、C3‑C6‑环烷基氧基、C1‑C3‑卤代烷基、C1‑C3‑卤代烷氧基、卤素或氰基，所述具有5‑至7‑个成员的杂环烷基任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次、两次或三次：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、(C1‑C3‑烷氧基)‑(C1‑C6‑烷基)‑、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、羟基、卤素原子、氰基、苯基、杂芳基、苯基‑(C1‑C3‑烷基)‑、杂芳基‑(C1‑C3‑烷基)‑、HC(=O)‑、(C1‑C6‑烷基)‑C(=O)、‑苯基‑C(=O)‑、杂芳基‑C(=O)‑、‑N(R11)R12、R11(R12)N‑(C2‑C6‑烷基)‑、‑NR9C(=O)R10、‑C(=O)N(R11)R12、R11(R12)NC(=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑或‑C(=O)OR6，所述杂芳基为含有1‑3个杂原子的杂芳基，其中苯基和杂芳基任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次、两次或三次：C1‑C3‑烷基、C3‑C6‑环烷基、C1‑C3‑烷氧基、C3‑C6‑环烷基氧基、C1‑C3‑卤代烷基、C1‑C3‑卤代烷氧基、卤素或氰基，或，式(Ia)中的R7和R8与它们所连接的氮一起代表：氮杂环丁烷基团，所述氮杂环丁烷基团任选被选自如下的取代基取代：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、(C1‑C3‑烷氧基)‑(C1‑C6‑烷基)‑、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、羟基、卤素原子、氰基、苯基、杂芳基、苯基‑(C1‑C3‑烷基)‑、杂芳基‑(C1‑C3‑烷基)‑、HC(=O)‑、(C1‑C6‑烷基)‑C(=O)‑、苯基‑C(=O)‑、杂芳基‑C(=O)‑、‑N(R11)R12、R11(R12)N‑(C2‑C6‑烷基)‑、‑NR9C(=O)R10、‑C(=O)N(R11)R12、R11(R12)NC(=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑、‑C(=O)OR6或任选被两个卤素原子取代，所述杂芳基为含有1‑3个杂原子的杂芳基，其中苯基和杂芳基任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次、两次或三次：C1‑C3‑烷基、C3‑C6‑环烷基、C1‑C3‑烷氧基、C3‑C6‑环烷基氧基、C1‑C3‑卤代烷基、C1‑C3‑卤代烷氧基、卤素原子或氰基，或，式(Ia)中的R7和R8与它们所连接的氮一起代表：具有5‑至7‑个成员的杂环烷基，所述具有5‑至7‑个成员的杂环烷基任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次、两次或三次：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、(C1‑C3‑烷氧基)‑(C1‑C6‑烷基)‑、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、羟基、卤素原子、氰基、苯基、杂芳基、苯基‑(C1‑C3‑烷基)‑、杂芳基‑(C1‑C3‑烷基)‑、HC(=O)‑、(C1‑C6‑烷基)‑C(=O)‑、苯基‑C(=O)‑、杂芳基‑C(=O)‑、‑N(R11)R12、R11(R12)N‑(C2‑C6‑烷基)‑、‑NR9C(=O)R10、‑C(=O)N(R11)R12、R11(R12)NC(=O)‑(C1‑C6‑烷基)‑或‑C(=O)OR6，所述杂芳基为含有1‑3个杂原子的杂芳基，其中苯基和杂芳基任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次、两次或三次：C1‑C3‑烷基、C3‑C6‑环烷基、C1‑C3‑烷氧基、C3‑C6‑环烷基氧基、C1‑C3‑卤代烷基、C1‑C3‑卤代烷氧基、卤素或氰基；式(Ib)中的R8代表：C1‑C6‑烷基或C3‑C6‑环烷基‑基团；式(Ia)中的R9代表：氢原子或C1‑C6‑烷基；式(Ib)中的R9代表：氢原子或选自氰基或‑C(=O)R10的基团；式(Ia)中的R10代表：氢原子、C1‑C6‑卤代烷基或C1‑C6‑烷基；式(Ib)中的R10代表：C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑卤代烷基‑基团；式(Ib)中的R11代表：氢原子或C1‑C6‑烷基‑基团；或式(Ia)中的R11和R12彼此独立地选自：氢原子、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑卤代烷基，或式(Ia)中的R11和R12与它们所连接的氮一起代表：氮杂环丁烷基团或具有5‑至7‑个成员的杂环烷基，所述氮杂环丁烷基团任选被选自如下的取代基取代：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、(C1‑C3‑烷氧基)‑(C1‑C6‑烷基)‑、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、羟基、卤素原子、氰基、苯基、杂芳基、苯基‑(C1‑C3‑烷基)‑、杂芳基‑(C1‑C3‑烷基)‑、HC(=O)‑、(C1‑C6‑烷基)‑C(=O)‑、苯基‑C(=O)‑、杂芳基‑C(=O)‑、‑C(=O)OR6或任选被两个卤素原子取代，所述杂芳基为含有1‑3个杂原子的杂芳基，其中苯基和杂芳基任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次、两次或三次：C1‑C3‑烷基、C3‑C6‑环烷基、C1‑C3‑烷氧基、C3‑C6‑环烷基氧基、C1‑C3‑卤代烷基、C1‑C3‑卤代烷氧基、卤素或氰基，所述具有5‑至7‑个成员的杂环烷基任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代1‑3次：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑卤代烷氧基、(C1‑C3‑烷氧基)‑(C1‑C6‑烷基)‑、C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基氧基、羟基、卤素原子、苯基、杂芳基、苯基‑(C1‑C3‑烷基)‑、杂芳基‑(C1‑C3‑烷基)‑、HC(=O)‑、(C1‑C6‑烷基)‑C(=O)‑、苯基‑C(=O)‑、杂芳基‑C(=O)‑或‑C(=O)OR6，所述杂芳基为含有1‑3个杂原子的杂芳基，其中苯基和杂芳基任选被选自如下的取代基相同地或不同地取代一次、两次或三次：C1‑C3‑烷基、C3‑C6‑环烷基、C1‑C3‑烷氧基、C3‑C6‑环烷基氧基、C1‑C3‑卤代烷基、C1‑C3‑卤代烷氧基、卤素或氰基；或式(Ib)中的R11和R12与它们所连接的氮一起代表：氮杂环丁烷基团或5‑至6‑元杂环烷基，所述5‑至6‑元杂环烷基任选含有一个选自O、N和S的另外的杂原子；或式(Ib)中的R12代表：氢原子或C1‑C6‑烷基‑基团；式(Ia)中的R13代表：C1‑C6‑烷基或苯基‑(C1‑C6‑烷基)‑基团，式(Ib)中的R13代表C1‑C6‑烷基‑基团；式(Ia)中的R14代表选自如下的基团：C1‑C6‑烷基、C1‑C3‑卤代烷基或C3‑C6‑环烷基，式(Ia)中的R15代表选自如下的基团：氢原子、氰基或‑C(=O)R16，式(Ia)中的R16代表选自如下的基团：C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑卤代烷基，式(Ia)中的R17代表C1‑C6‑烷基，其被选自如下的取代基相同地或不同地取代两次：羟基、(C1‑C4‑烷氧基)、‑C(=O)OR6或‑C(=O)N(R18)R19，式(Ia)中的R18和R19彼此独立地选自：氢原子或C1‑C3‑烷基，或式(Ia)中的R18和R19与它们所连接的氮一起代表：5‑至6‑元杂环烷基，其任选含有一个选自O、N和S的另外的杂原子，或其立体异构体、互变异构体、N‑氧化物、水合物、溶剂合物或盐或它们的混合物。