[发明专利]用于抗蠕虫治疗的化合物在审

专利信息
申请号: 201580051731.1 申请日: 2015-07-22
公开(公告)号: CN107074803A 公开(公告)日: 2017-08-18
发明(设计)人: C.韦尔茨;A.克勒;K.伯恩根;U.格根斯;H-G.施瓦茨 申请(专利权)人: 拜耳动物保健有限责任公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D405/04;C07D401/14;A61K31/4439;A61K31/443;A61K31/497;A61P33/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 王媛媛,万雪松
地址: 德国莱*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 公开了具有抗蠕虫性质的式(I)化合物,,其中结构要素具有如说明书中所指示的含义。进一步公开了用于控制、治疗和/或预防动物和人中的蠕虫感染的这类化合物。
搜索关键词: 用于 蠕虫 治疗 化合物
【主权项】:
式(I)化合物其中R1选自氢、‑CHO、‑OH、C1‑C4‑烷基、具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷氧基、C3‑C6‑环烷基、具有1至5个卤素原子的C3‑C6‑卤代环烷基、C3‑C4‑烯基、C3‑C4‑炔基、C1‑C4‑烷氧基‑C1‑C4‑烷基、C3‑C6‑环烷基‑C1‑C3‑烷基、氰基‑C1‑C4‑烷基、氨基‑C1‑C4‑烷基、C1‑C4‑烷基氨基‑C1‑C4‑烷基、二‑(C1‑C4‑烷基)氨基‑C1‑C4‑烷基、C1‑C4‑烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷基羰基、C1‑C4‑烷氧基羰基、苄基氧基羰基、C1‑C4‑烷氧基‑C1‑C4‑烷基羰基、‑S(O)2‑C1‑C4‑烷基和具有1至5个卤素原子的‑S(O)2‑C1‑C4‑卤代烷基,n为0、1、2或3,每个X独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、‑SH、‑SF5、‑CHO、‑OCHO、‑NHCHO、‑COOH、‑CONH2、‑CONH(OH)、‑OCONH2、(羟基亚氨基)‑C1‑C6‑烷基、C1‑C8‑烷基、具有1至5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷基、C2‑C8‑烯基、C2‑C8‑炔基、C1‑C8‑烷基氨基、二‑(C1‑C8‑烷基)氨基、C1‑C8‑烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷氧基、C2‑C8‑烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2‑C8‑卤代烯基氧基、C3‑C8‑炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3‑C8‑卤代炔基氧基、C3‑C8‑环烷基、具有1至5个卤素原子的C3‑C8‑卤代环烷基、C1‑C8‑烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷基羰基、‑CONH(C1‑C8‑烷基)、‑CON(C1‑C8‑烷基)2、‑CONH(OC1‑C8‑烷基)、‑CON(OC1‑C8‑烷基)(C1‑C8‑烷基)、C1‑C8‑烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷氧基羰基、C1‑C8‑烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷基羰基氧基、C1‑C8‑烷基羰基氨基、具有1至5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷基羰基氨基、‑OCONH(C1‑C8‑烷基)、‑OCON(C1‑C8‑烷基)2、‑OCONH(OC1‑C8‑烷基)、‑OCO(OC1‑C8‑烷基)、‑S‑C1‑C8‑烷基、具有1至5个卤素原子的‑S‑C1‑C8‑卤代烷基、‑S(O)‑C1‑C8‑烷基、具有1至5个卤素原子的‑S(O)‑C1‑C8‑卤代烷基、‑S(O)2‑C1‑C8‑烷基、具有1至5个卤素原子的‑S(O)2‑C1‑C8‑卤代烷基、(C1‑C6‑烷氧基亚氨基)‑C1‑C6‑烷基、(C2‑C6‑烯基氧基亚氨基)‑C1‑C6‑烷基、(C3‑C6‑炔基氧基亚氨基)‑C1‑C6‑烷基、(苄基氧基亚氨基)‑C1‑C6‑烷基、苄基氧基、‑S‑苄基、苄基氨基、苯氧基、‑S‑苯基和苯基氨基,Q表示含有一至四个选自N、S和O 的杂原子且带有取代基Ym的芳族5元杂环,且m为0、1、2、3或4,受限于Q中可用于与取代基Y连接的位置数,并且每个Y独立地选自氢、氧代、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、‑SH、‑SF5、‑CHO、‑OCHO、‑NHCHO、‑COOH、‑CONH2、‑CONH(OH)、‑OCONH2、(羟基亚氨基)‑C1‑C6‑烷基、C1‑C8‑烷基、具有1至5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷基、C2‑C8‑烯基、C2‑C8‑炔基、C1‑C8‑烷基氨基、二‑(C1‑C8‑烷基)氨基、C1‑C8‑烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷氧基、C2‑C8‑烯基氧基、具有1至5个卤素原子的C2‑C8‑卤代烯基氧基、C3‑C8‑炔基氧基、具有1至5个卤素原子的C3‑C8‑卤代炔基氧基、C3‑C8‑环烷基、具有1至5个卤素原子的C3‑C8‑卤代环烷基、C1‑C8‑烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷基羰基、‑CONH(C1‑C8‑烷基)、‑CON(C1‑C8‑烷基)2、‑CONH(OC1‑C8‑烷基)、‑CON(OC1‑C8‑烷基)(C1‑C8‑烷基)、C1‑C8‑烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷氧基羰基、C1‑C8‑烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷基羰基氧基、C1‑C8‑烷基羰基氨基、具有1至5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷基羰基氨基、‑OCONH(C1‑C8‑烷基)、‑OCON(C1‑C8‑烷基)2、‑OCONH(OC1‑C8‑烷基)、‑OCO(OC1‑C8‑烷基)、‑S‑C1‑C8‑烷基、具有1至5个卤素原子的‑S‑C1‑C8‑卤代烷基、‑S(O)‑C1‑C8‑烷基、具有1至5个卤素原子的‑S(O)‑C1‑C8‑卤代烷基、‑S(O)2‑C1‑C8‑烷基、具有1至5个卤素原子的‑S(O)2‑C1‑C8‑卤代烷基、‑CH2‑S‑C1‑C8‑烷基、‑CH2‑S(O)‑C1‑C8‑烷基、‑CH2‑S(O)2‑C1‑C8‑烷基、(C1‑C6‑烷氧基亚氨基)‑C1‑C6‑烷基、(C2‑C6‑烯基氧基亚氨基)‑C1‑C6‑烷基、(C3‑C6‑炔基氧基亚氨基)‑C1‑C6‑烷基、(苄基氧基亚氨基)‑C1‑C6‑烷基、苄基氧基、‑S‑苄基、苄基氨基、苯氧基、‑S‑苯基和苯基氨基,并且A表示式(A1)的苯基其中#表示将A连接至分子其余部分的键,o为0、1、2、3、4或5,并且每个R 独立地选自卤素、硝基、‑OH、NH2、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、COOH、氰基、C1‑C8‑烷基、具有1至9个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷基、C2‑C8‑烯基、C2‑C8‑炔基、C3‑C6‑环烷基、‑S‑C1‑C8‑烷基、具有1至5个卤素原子的‑S‑C1‑C8‑卤代烷基、C1‑C8‑烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷氧基、C1‑C8‑烷氧基‑C2‑C8‑烯基、C1‑C8‑烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷氧基羰基、C1‑C8‑烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷基羰基氧基、‑S(O)‑C1‑C8‑烷基、具有1至5个卤素原子的‑S(O)‑C1‑C8‑卤代烷基、‑S(O)2‑C1‑C8‑烷基、具有1至5个卤素原子的‑S(O)2‑C1‑C8‑卤代烷基、C1‑C8‑烷基磺酰胺、‑NH(C1‑C8‑烷基)、N(C1‑C8‑烷基)2、苯基(任选被C1‑C6‑烷氧基取代)和苯氧基,或键合至相邻碳原子的两个R一起表示‑O(CH2)pO‑,其中p表示1或2,或A表示式(Het‑1)的杂环其中#表示将A连接至分子其余部分的键,R11选自氢、卤素、羟基、氰基、C1‑C4‑烷基、具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4烷氧基、‑S‑C1‑C5‑烷基、S(O)‑C1‑C4‑烷基、‑S(O)2‑C1‑C4‑烷基、‑S‑C2‑C5‑烯基、具有1至5个卤素原子的‑S‑C1‑C4‑卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷氧基、苯氧基(任选被卤素或C1‑C4‑烷基取代)和‑S‑苯基(任选被卤素或C1‑C4‑烷基取代),并且R12、R13和R14,其可相同或不同,选自氢、卤素、氰基、C1‑C4‑烷基、具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑烷氧基、‑S‑C1‑C4‑烷基、具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷氧基、‑S(O)‑C1‑C4‑烷基、‑S(O)2‑C1‑C4‑烷基,或A表示式(Het‑2)的杂环其中#表示将A连接至分子其余部分的键,并且R21选自氢、卤素、C1‑C4‑烷基和具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷基,或其药学上可接受的盐、N‑氧化物、金属络合物或准金属络合物,条件是,如果A为其中#表示将A连接至分子其余部分的键,R1为氢,X为氯,在其所连接的吡啶环的位置3,并且n为1,则Q不为以下之一其中#表示将Q连接至分子其余部分的键。
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