[发明专利]用于抗体药物缀合物的稳定性调节接头

摘要

本发明提供了经稳定性调节的抗体‑药物缀合物，用于制备这些经稳定性调节的抗体‑药物缀合物的稳定性调节接头组分，使用经稳定性调节的抗体‑药物缀合物的治疗方法，以及制备稳定性调节接头和经稳定性调节的抗体‑药物缀合物的方法。

主权项

式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中：M是稳定性调节剂；P是包含一个或多个谷氨酰胺残基的肽序列；Q是存在于P中的谷氨酰胺残基；E各自独立地选自：‑C(R1)2‑、‑O‑C(R1)2‑C(R1)2‑(其中r至少是2)和‑C(R1)2‑C(R1)2‑O‑(其中s至少是1)；R1各自独立地选自：H、C1‑C6直链或支链烷基、C2‑C6直链或支链烯基和C2‑C6直链或支链炔基；X各自独立地是氨基酸，其中各氨基酸X是相同的或者是不同的；Y各自独立地是氨基酸，其中各氨基酸Y是相同的或者是不同的；Z各自独立地是间隔单元，其中各间隔单元是相同的或者是不同的；m是0‑5，n是1‑5，p是0‑2，q是0‑10，r是0‑2，且s是0‑2，其中q+r+s＝2或更大；且D是细胞毒素剂。