[发明专利]稠合杂环化合物

摘要

具有降低血中LDL胆固醇的作用、作为药物的有效成分有用的由式(I)表示的化合物或其盐[R1表示C1‑6烷基、卤素原子等；A表示亚苯基等；X表示‑CH(R3)‑、‑O‑、‑NH‑等；Y表示‑O‑、‑NH‑、‑N=、或‑S‑；虚线表示单键或双键；n表示1～3；R2表示C1‑6烷基、C1‑6烷氧基等；R3表示氢原子、C1‑6烷基等]。

主权项

由下述的通式(I)表示的化合物或其盐：[化学式1]式中，R1表示可具有取代基的C1‑6烷基、卤素原子、羟基、硝基、或可具有取代基的氨基；A表示可具有取代基的亚苯基或可具有取代基的苯并噻唑‑二基；X表示‑CH(R3)‑、‑C(R3)=、‑O‑、‑NH‑、‑N=、或‑S‑；Y表示‑O‑、‑NH‑、‑N=、或‑S‑；虚线分别独立表示单键或双键；n表示1～3的整数；n为1的情形，R2表示可具有取代基的C1‑6烷基、可具有取代基的C1‑6烷氧基、可具有取代基的氨基、卤素原子、或氰基，n为2的情形，R2表示选自可具有取代基的C1‑6烷基、可具有取代基的C1‑6烷氧基、可具有取代基的氨基、可具有取代基的酰基、羰基、可具有取代基的氨基甲酰基、卤素原子、羟基、硝基、氰基、可具有取代基的碳环式基、和可具有取代基的杂环式基的相同或不同的2个基团，2个R2彼此键合可形成可具有取代基的5～7元的碳环或可具有取代基的5～7元的杂环，n为3的情形，R2表示上述的n为1的情形和上述的n为2的情形中的基团的组合；R3表示氢原子、可具有取代基的C1‑6烷基、可具有取代基的酰基、可具有取代基的氨基甲酰基、或可具有取代基的氨基，其中，除外以下的情形：(1) n为2、X为‑O‑、且Y为‑N=的情形，・R2为甲酰氨基和氟原子的组合的情形，・5位为氯原子、且6位为氨基的情形，・5位为氯原子、且7位为硝基的情形，・R2同时为烷基的情形，・5位为羟基、且7位为溴原子的情形，・6位为1,1‑二甲基乙基、且7位为羟基的情形，・5位为甲基、且7位为三氟苯基的情形；(2) n为2、X为‑S‑、且Y为‑N=的情形，・R2为甲酰氨基和氟原子的组合的情形，・4位为甲基、且5位为氯原子的情形，・4位和7位为羟基的情形，・R2同时为烷基的情形，・R2同时为卤素原子的情形；(3) n为2、且X为‑NH‑、和Y为‑N=的情形，・R2为甲酰氨基和氟原子的组合的情形，・R2为硫代羰基酰氨基和氟原子的组合的情形，・R2同时为烷基的情形，・R2同时为烷氧基的情形，・R2同时为卤素原子的情形；(4) n为2、X为‑C(R3)=、Y为‑NH‑、R1为三氟甲基、且R3为氢原子的情形，・R2同时为氟原子的情形，・5位为溴原子、且7位为氟原子的情形，・4位为氯原子、且6位或7位为氯原子的情形，・5位为氯原子、且7位为氟原子的情形，・5位为氯原子、且7位为氯原子的情形，・6位为氯原子、且7位为氟原子的情、形、・6位为氯原子、且7位为氯原子的情形；(5) n为2、X为‑C(R3)=、Y为‑NH‑、R1为氯原子、且R3为氢原子的情形，・R2同时为烷基的情形、・R2为烷基和卤素原子的组合的情形、・4位为氯原子、且6位为氯原子的情形、・4位为氟原子、且6位为氟原子的情形。