[发明专利]2-吗啉-4;6-二取代的嘧啶衍生物、其制法与医药上的用途有效
| 申请号： | 201580055224.5 | 申请日： | 2015-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN107001348B | 公开（公告）日： | 2019-10-11 |
| 发明（设计）人： | 沈思达;倪晓晶;张志远;杨铮;何向宇;王玮玮;周福生 | 申请（专利权）人： | 上海海雁医药科技有限公司;扬子江药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D401/04;C07D239/42;C07D401/14;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;崔佳佳 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
一种如下式(I)所示的2‑吗啉‑4,6‑二取代的嘧啶衍生物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体或其前药，其药物组合物及其应用，其中各基团定义如说明书中所示。所述化合物具有PI3K激酶抑制活性，对ΡΙK3CA突变型乳腺癌细胞株T47D和MCF‑7具有较高的抑制性和低细胞毒性。 |
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| 搜索关键词： | 式( I ) 嘧啶衍生物 吗啉 激酶抑制活性 乳腺癌细胞株 低细胞毒性 立体异构体 药物组合物 基团定义 溶剂化物 可接受 突变型 抑制性 前药 制法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，其如式(I)所示，![]()
其中，Z为N或CR0；(R1)m为吗啉环上的氢被m个R1取代，m为0或1，R1为甲基；R2、R3各自独立地为氢、卤素、C1‑3烷基、卤代的C1‑3烷基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基；R4、R5各自独立地为氢或甲基；R6、R7各自独立地为卤素或C1‑3烷基，或者R6和R7与它们所连接的碳原子共同形成3至6元饱和单环；X为一个键或‑N(Rc)‑，Rc为氢或甲基；Y为‑SO2R8；R0为氢、卤素或C1‑3烷基；R8为C1‑10烷基或C6‑10芳基，所述的芳基是未取代的，或是被1个卤素取代。
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