[发明专利]具有氨基烷氧基取代的抗菌碱性双芳族衍生物在审

专利信息
申请号: 201580055488.0 申请日: 2015-10-14
公开(公告)号: CN106795171A 公开(公告)日: 2017-05-31
发明(设计)人: 西尔万·克伦;阿斯特丽德·弗里德利;格奥尔格·鲁埃迪;科妮莉亚·苏姆布鲁恩 申请(专利权)人: 埃科特莱茵药品有限公司
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;C07D417/14;A61K31/5365;A61P31/04
代理公司: 上海胜康律师事务所31263 代理人: 李献忠,邱晓敏
地址: 瑞士阿*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明是关于式I抗菌化合物其中R1a、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、R5、U1、U2、U3、U4、V1、V2、V3、V4、X与Q及n是如本说明书中定义的。本发明进一步关于含有此等化合物的医药组合物及此等化合物于制造用于治疗细菌感染的药剂上的用途。此等化合物是有效对抗尤其包含革兰氏阳性及革兰氏阴性好氧菌及厌氧菌的各种人类及兽医学病原菌的有用的抗微生物剂。
搜索关键词: 具有 氨基 烷氧基 取代 抗菌 碱性 双芳族 衍生物
【主权项】:
一种式I化合物其中n表示0、1、2或3;R1a表示H或(C1‑C3)烷基;R2a及R2b彼此独立地表示H或(C1‑C3)烷基;R3a及R3b彼此独立地表示H或(C1‑C3)烷基;R4表示H、(C1‑C3)烷基或(C2‑C3)烷基‑NR4aR4b,其中R4a及R4b彼此独立地是H或(C1‑C3)烷基;R5表示H、(C1‑C3)烷基或(C2‑C3)烷基‑NR5aR5b,其中R5a及R5b彼此独立地是H或(C1‑C3)烷基;或R2a及R2b连同带有它们的碳原子形成3至6元环烷基环;或R4及R5连同带有它们的氮原子形成4至6元杂环烷基环;或R4及R5连同带有它们的氮原子形成6至8元双环杂环烷基环,该双环杂环烷基环能任选地经基团NR6R7取代,其中R6及R7彼此独立地是H或(C1‑C3)烷基;或R4及R5连同带有它们的氮原子及相邻的CR2aR2b或CR3aR3b一起形成脒基;或R1a及R3a,连同带有它们的碳原子及连接该后面的两个原子的碳原子,形成4至6元环烷基环,藉此R2a、R2b及R3b各自表示H,及n表示1;或R1a及R4,连同带有它们的碳及氮原子及连接该后面的两个原子的碳原子,形成4至6元杂环烷基环,藉此R2a、R2b、选用的R3a及选用的R3b各自表示H,n表示0或1,及所述4至6元杂环烷基环任选地含有选自OCH3及CH3的取代基;或R2a及R4连同带有它们的碳及氮原子及连接该后面的两个原子的选用的碳原子,形成4至6元杂环烷基环,藉此R1a、选用的R3a及选用的R3b各自表示H,R2b表示H、NH2或OH,及n表示0、1或2;U1表示N或CH,U2表示N、CH、C‑O(C1‑C3)烷基或C‑CN,U3表示N或CH及U4表示N或CH,应理解,U1、U2、U3及U4中至多三者能同时表示N;V1表示N或CH,V2表示N或CH,V3表示N或CH及V4表示N或CH,应理解,V1、V2、V3及V4中至多三者能同时表示N;X表示CH或N;Q表示O或S;或此化合物的盐。
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