[发明专利]作为NIK抑制剂的新的吡唑并嘧啶衍生物有效
申请号: | 201580057545.9 | 申请日: | 2015-10-22 |
公开(公告)号: | CN107074882B | 公开(公告)日: | 2019-07-30 |
发明(设计)人: | G.海恩德;P.蒂斯塞里;C.马勒奥德;S.E.曼恩;T.A.潘查;J.G.蒙塔纳;S.C.普里塞 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;C07B59/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李志强;黄希贵 |
地址: | 比利时.比*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 本发明涉及用于在哺乳动物中进行治疗和/或预防的药物试剂,并且具体来说涉及NF‑κB诱导性激酶(NIK‑也称为MAP3K14)的抑制剂,这些抑制剂可用于治疗如下疾病,如:癌症、发炎性病症、代谢障碍以及自身免疫病症。本发明还针对包含此类化合物的药物组合物;针对制备此类化合物和组合物的方法;并且针对此类化合物或药物组合物用于预防或治疗疾病的用途,这些疾病是如癌症、发炎性病症、包括肥胖和糖尿病的代谢障碍以及自身免疫病症。 | ||
搜索关键词: | 作为 nik 抑制剂 吡唑 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种具有化学式(I)的化合物:或其互变异构体或立体异构形式,其中R1是氢或C1‑4烷基;R2选自下组:氢;C1‑4烷基和C3‑6环烷基;X是N或CR9;R9选自氢和卤素;R3是氢;R4是氢;R5是氢;R6选自下组:Het2;以及被一个OR6c取代的C2‑6烷基;R6c是C1‑6烷基;Het2是通过任何可用碳原子连接的选自下组的杂环基:吡咯烷基和氧杂环丁烷基,这些基团各自可以任选地被一个或两个独立地选自以下各项的取代基取代:C1‑4烷基、C3‑6环烷基、被一个C3‑6环烷基取代的C1‑4烷基;R7选自下组:C1‑6烷基和C3‑6环烷基;或其药学上可接受的加成盐或溶剂化物。
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