[发明专利]改进的氟化工艺在审
| 申请号： | 201580058435.4 | 申请日： | 2015-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN107074899A | 公开（公告）日： | 2017-08-18 |
| 发明（设计）人： | O·舍内;T·威赫尔姆;H-P·施皮特岑斯塔特;J·尤恩 | 申请（专利权）人： | 桑多斯股份公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H19/06;C07H19/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人： | 杨春刚,黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 该方法包含(i)提供包含式(I)化合物的混合物或其异构体，立体异构体，非对映异构体，对映异构体或盐；(ii)在选自二乙基氨基(二氟)锍四氟硼酸盐或二氟(吗啉代)锍四氟硼酸盐氟化剂存在条件下，将(i)中提供的混合物氟化，得到包含式(II)化合物的混合物或其异构体，立体异构体，非对映异构体，对映异构体或盐；(iii)将(ii)中提供的混合物任意进行脱保护，获得包含式(III)化合物的混合物或其异构体，立体异构体，非对映异构体，对映异构体或盐。 | ||
| 搜索关键词： | 改进 氟化 工艺 | ||
【主权项】：
一种方法，其包含(i)提供包含式(I)化合物或其异构体、立体异构体、非对映异构体、对映异构体或盐的混合物(ii)在选自二乙基氨基(二氟)锍四氟硼酸盐和二氟(吗啉代)锍四氟硼酸盐的氟化剂存在情况下，将(i)中提供的混合物置于氟化条件下，得到包含式(II)化合物或其异构体、立体异构体、非对映异构体、对映异构体或盐的混合物，(iii)任选地将(ii)中所得混合物置于脱保护条件，得到包含式(III)的化合物或其异构体、立体异构体、非对映异构体、对映异构体或盐的混合物其中，每次出现时，R是惰性吸电子OH保护基；且碱基是通过碳或氮原子连接到根据式(I)、(II)和(III)的呋喃糖环的嘌呤基残基或嘧啶基残基。
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