[发明专利]螺-噻唑酮有效

专利信息
申请号: 201580060409.5 申请日: 2015-11-11
公开(公告)号: CN107001382B 公开(公告)日: 2019-10-25
发明(设计)人: 科西莫·多伦特;伯恩哈德·法兴;瓦莱丽·伦茨-施米特;帕特里克·施耐德 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D491/107 分类号: C07D491/107;C07D491/20;A61K31/438;A61P25/22;A61P25/24
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 贺卫国;柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明提供用作V1a受体调节剂,并且尤其是用作V1a受体拮抗剂的螺‑噻唑酮,其制备,含有其的药物组合物和其作为药物的用途。本发明的化合物可用作在血管升压素的不适当分泌、焦虑、抑郁症、强迫症、自闭症谱系障碍、精神分裂症、攻击行为和相移睡眠障碍,尤其是时差综合症的病症中外周和中枢地起作用的治疗剂。
搜索关键词: 噻唑酮 精神分裂症 自闭症谱系障碍 时差综合症 药物组合物 升压 攻击行为 睡眠障碍 抑郁症 强迫症 治疗剂 可用 相移 分泌 制备 中枢 焦虑 血管
【主权项】:
1.式I的化合物,其中X1:C‑R1或N;X2:C‑R1或N;X3:C‑R1或N;X4:C‑R1或N;其中i)X1、X2、X3中的一个是C‑R1并且X4是N,ii)X1、X2、X3和X4中的每一个是C‑R1;R1各自单独地选自由以下各项组成的组:氢、卤素、羟基、C1‑6‑烷基和C1‑6‑烷氧基;R2选自由以下各项组成的组:氢和C1‑6‑烷基;R3选自由以下各项组成的组:氢和C1‑6‑烷基;或R2和R3一起是=O;R4是氢;R5选自由以下各项组成的组:i)氢,ii)C3‑7‑环烷基,iii)被一个或多个单独地选自卤素和C1‑6‑烷基的取代基取代的C3‑7‑环烷基,iv)C1‑6‑烷基,v)被一个或多个单独地选自氨基、卤素、羟基、C1‑6‑烷氧基、‑O‑C(=O)‑C1‑6‑烷基、NH(C=O)O‑C1‑6‑烷基和‑O‑Si(C1‑6‑烷基)3的取代基取代的C1‑6‑烷基;vi)芳基,vii)被一个或多个单独地选自卤素和C1‑6‑烷基的取代基取代的芳基,viii)杂芳基,和ix)被一个或多个单独地选自卤素和C1‑6‑烷基的取代基取代的杂芳基;R6选自由以下各项组成的组:i)C1‑6‑烷基,ii)被一个或多个单独地选自氨基、卤素、C1‑6‑烷氧基、‑O‑C(=O)C1‑6‑烷基、N(C1‑6‑烷基)2、NH(C=O)O‑C1‑6‑烷基、SO2‑C1‑6‑烷基和‑O‑Si(C1‑6‑烷基)3的取代基取代的C1‑6‑烷基;iii)C2‑6‑烯基,iv)芳基,v)被一个或多个单独地选自卤素和C1‑6‑烷基的取代基取代的芳基;vi)C3‑9‑环烷基,vii)被一个或多个单独地选自‑(C=O)O‑C1‑6‑烷基、氧代基、C1‑6‑烷氧基和C1‑6‑烷基的取代基取代的C3‑9‑环烷基;viii)杂环基,ix)杂芳基,和x)被一个或多个单独地选自卤素、C1‑6‑烷氧基和C1‑6‑烷基的取代基取代的杂芳基;或R5和R6一起选自由以下各项组成的组:i)C3‑9‑环烷基,其任选地与一个或两个苯基稠合,ii)C3‑9‑环烷基,其任选地与苯基稠合,其中所述苯基部分被一个或多个单独地选自卤素、羟基、(C=O)O‑C1‑6‑烷基、C1‑6‑烷氧基和C1‑6‑烷基的取代基取代,iii)C3‑6‑环烯基,iv)杂环基,其任选地与一个或两个苯基稠合,和v)杂环基,其任选地与苯基稠合,其中所述杂环基部分被一个或多个单独地选自氧代基、(C=O)O‑C1‑6‑烷基和SO2‑C1‑6‑烷基的取代基取代或其中所述苯基部分被一个或多个卤素取代;R7是氢;或R4和R7一起是‑(CH2)n‑;并且n是2、3或4;其中“芳基”是指包含6至10个碳环原子的单价芳香族碳环单环或二环环系统,“杂芳基”是指具有单个4至8元芳香环或含有6至10个环原子并且含有1、2或3个单独地选自N和O的杂原子或4个N原子的多个缩合环的芳香族碳环基团,“杂环基”是指4至9个环原子的单价饱和或部分不饱和单环或二环环系统,其含有1、2或3个选自N、O和S的环杂原子,其余的环原子是碳,或其药用盐。
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