[发明专利]作为BUB1抑制剂的苄基取代的吲唑

摘要

本文定义的式(I)的化合物(I),及其作为药物的用途。

主权项

式(I)的化合物其中V、W、Y和Z彼此独立地代表CH或CR2，其中V、W、Y和Z中的一个代表CR2或者，V代表N，并且W、Y和Z彼此独立地代表CH或CR2，或者，V和Y代表N，并且W和Z彼此独立地代表CH或CR2，R1代表选自下列的基团：C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C3‑C6‑环烷基、(C1‑C3‑烷氧基)‑(C2‑C3‑烷基)‑和 (C3‑C6‑环烷基)‑(C1‑C3‑烷基)‑，R2彼此独立地代表卤素或选自下列的基团：C1‑C3‑烷基、C3‑C4‑环烷基、C1‑C3‑卤代烷基、C1‑C3‑烷氧基、C1‑C3‑卤代烷氧基、‑N(H)C(=O)‑(C1‑C3‑烷基)、‑N(H)C(=O)H、‑N(H)C(=O)‑(C1‑C3‑羟基烷基)、‑N(H)C(=O)‑(C1‑C3‑烷基)‑(C1‑C3‑烷氧基)、‑N(H)C(=O)‑苯基、‑N(H)C(=O)‑(C3‑C4‑环烷基)、‑N(H)C(=O)‑(C1‑C3‑烷基)‑(C3‑C4‑环烷基)和‑(H)C(=O)N(H)R8，所述‑N(H)C(=O)‑苯基在苯环被相同或不同的取代基任选取代一次、两次或三次，所述取代基选自：卤素、羟基、氰基、C1‑C4‑烷基、C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑烷氧基、C1‑C4‑卤代烷氧基、C3‑C4‑环烷基和C3‑C4‑环烷基氧基，所述‑N(H)C(=O)‑(C3‑C4‑环烷基)在C3‑C4‑环烷基环被选自下列的取代基任选取代：氟、氯、三氟甲基和甲氧基，R3代表选自下列的基团：C2‑C6‑羟基烷基和R4，所述C2‑C6‑羟基烷基被选自下列的一个、两个或三个卤素原子任选取代：氟和氯，R4代表‑(C2‑C6‑烷基)‑OC(=O)‑C(H)(R5)‑N(H)C(=O)‑C(H)(R7)‑NH2，其中C2‑C6‑烷基被选自下列的一个、两个或三个卤素原子任选取代：氟和氯，R5和R7 彼此独立地代表氢(甘氨酸)或选自下列的基团：‑CH3 (丙氨酸)、‑C(H)(CH3)2 (缬氨酸)、‑(CH2)2CH3 (正缬氨酸)、‑CH2C(H)(CH3)2 (亮氨酸)、‑C(H)(CH3)CH2CH3 (异亮氨酸)、‑(CH2)3CH3 (正亮氨酸)、‑C(CH3)3 (2‑叔丁基甘氨酸)、苄基 (苯丙氨酸)、4‑羟基苄基 (酪氨酸)、‑(CH2)3NH2 (鸟氨酸)、‑(CH2)4NH2 (赖氨酸)、‑(CH2)2C(H)(OH)CH2NH2 (羟赖氨酸)、‑CH2OH (丝氨酸)、‑(CH2)2OH (高丝氨酸)、‑C(H)(OH)CH3 (苏氨酸)、‑(CH2)3N(H)C(=NH)NH2 (精氨酸)、‑(CH2)3N(H)C(=O)NH2 (瓜氨酸)、‑CH2C(=O)NH2 (天冬酰胺)、‑CH2C(=O)OH (天冬氨酸)、‑(CH2)2C(=O)OH (谷氨酸)、‑(CH2)2C(=O)NH2 (谷氨酰胺)、‑CH2SH (半胱氨酸)、‑(CH2)2SH (高半胱氨酸)、‑(CH2)2SCH3 (甲硫氨酸)、‑CH2SCH3 (S‑甲基半胱氨酸)、(1H‑咪唑‑4‑基)甲基‑ (组氨酸)、(1H‑吲哚‑3‑基)甲基‑ (色氨酸)、‑CH2NH2 (2,3‑二氨基丙酸)和‑(CH2)2NH2 (2,4‑二氨基丁酸)，R8代表氢或选自下列的基团：C1‑C3‑烷基、C1‑C3‑卤代烷基、C2‑C3‑羟基烷基、C3‑C4‑环烷基、(C3‑C4‑环烷基)‑(C1‑C3‑烷基)‑和(C1‑C3‑烷氧基)‑(C2‑C3‑烷基)‑，或所述化合物的N‑氧化物、盐、互变异构体或立体异构体，或所述N‑氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。