[发明专利]包含金属络合物Gd-DOTA的葡甲胺盐的制剂有效
| 申请号： | 201580064548.5 | 申请日： | 2015-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN106999615B | 公开（公告）日： | 2020-11-17 |
| 发明（设计）人： | A.R.迈耶;M.J.塔宁 | 申请（专利权）人： | 通用电气医疗集团股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K49/18 | 分类号： | A61K49/18;A61K49/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 林毅斌;黄念 |
| 地址： | 挪威*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备作为葡甲胺盐的大环螯合剂DOTA的钆金属络合物制剂的方法，其还包含小过量的游离DOTA。该方法使用受控条件，使得过量的钆以氧化钆的沉淀存在，过滤以除去过量，之后加入限定过量的DOTA螯合剂。还提供基于Gd‑DOTA的MRI造影剂的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 包含 金属 络合物 gd dota 葡甲胺盐 制剂 | ||
【主权项】：
一种制备液体药物制剂的方法，所述制剂包含金属络合物Gd‑DOTA的葡甲胺盐，以及量在所述Gd‑DOTA络合物的0.002和0.4mol/mol%范围内的未络合形式的DOTA，所述方法包括以下步骤：(i)以下任一反应：(a)1:1摩尔比的DOTA和葡甲胺的水溶液与过量的Gd2O3反应，由此所有的DOTA反应以得到Gd‑DOTA；或(b)DOTA的水溶液与不足的Gd2O3在pH 2.0‑6.0下反应，其中所有的钆反应以得到Gd‑DOTA，接着加入葡甲胺以将pH升高至6.5‑8.0，然后加入过量的Gd2O3；或(c)DOTA与过量的葡甲胺的水溶液在pH 6.5‑8.0下与过量的Gd2O3反应，由此所有DOTA反应以得到Gd‑DOTA；由此(a)、(b)或(c)得到含有过量未溶解Gd2O3的Gd‑DOTA第一溶液；(ii)过滤来自步骤(i)的第一溶液以除去过量的未溶解Gd2O3，得到包含Gd‑DOTA的不含过量Gd2O3的第二溶液；(iii)将0.002和0.4mol/mol%范围的未络合形式的DOTA加入到来自步骤(ii)的所述第二溶液中，得到所述液体药物制剂；其中未络合形式的所述DOTA不含配位金属离子。
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