[发明专利](2S;3R;4R)-3;5-二取代-2-脱氧-2-羟基-2-甲基-D-核糖-γ-内酯的制备方法及其中间体

摘要

本发明涉及一种(2S,3R,4R)‑3,5‑二取代‑2‑脱氧‑2‑羟基‑2‑甲基‑D‑核糖‑γ‑内酯的制备方法及其中间体，所述中间体具有式II所示的结构，本发明采用式II化合物作为制备(2S,3R,4R)‑3,5‑二取代‑2‑脱氧‑2‑羟基‑2‑甲基‑D‑核糖‑γ‑内酯的中间体，不仅立体选择性好，收率高，反应条件温和且制备该中间体的原料2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯来源广泛，制备简单，成本低。

主权项

1.一种制备(2S，3R，4R)‑3，5‑二取代‑2‑脱氧‑2‑羟基‑2‑甲基‑D‑核糖‑γ‑内酯的中间体(II)，其特征在于，具有式II所示的结构：其中，R₁和R₂独立地为R”C(O)‑，且R”选自C1‑C10烷基；C3‑C8环烷基；C6‑C10芳基；五元或六元杂环基；被一个或多个选自C1‑C4烷氧基、C6‑C10芳氧基、硝基、氰基、磺酸基、硫酸酯基、膦酸基、磷酸酯基、膦酸酯基、氯、溴、氟和碘的取代基取代的C1‑C6烷基；被一个或多个选自氯、溴、氟、碘、硝基、C1‑C4烷基和C1‑C4烷氧基的取代基取代的芳基或杂环基；三苯甲基；R₃为‑NO₂、‑S(＝O)nR₄或‑C(＝O)‑R₄，其中R₄为氢、未被取代的或被一个或多个吸电子取代基取代的C1‑C6烷基；n为1或2。