[发明专利]β-分泌酶的2，3，4，5-四氢吡啶-6-胺化合物抑制剂

摘要

本发明涉及具有化学式(I)所示结构的、β‑分泌酶的2，3，4，5‑四氢吡啶‑6‑胺和3，4‑二氢‑2H‑吡咯‑5‑胺化合物抑制剂其中这些基团是如在说明书中所定义的。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物，涉及用于制备此类化合物和组合物的方法，并且涉及此类化合物和组合物用于预防和治疗其中涉及β‑分泌酶的障碍的用途，这些障碍如阿尔茨海默病(AD)、轻度认知损伤、衰老、痴呆、路易体痴呆、唐氏综合征、与中风相关的痴呆、与帕金森氏病相关的痴呆、与β‑淀粉样蛋白相关的痴呆、年龄相关性黄斑变性、2型糖尿病或代谢障碍。

主权项

1.一种具有化学式(I)的化合物：或其互变异构体或立体异构形式，其中n是0或1；R¹是氢、C_1‑3烷基、环丙基、单卤代‑和多卤代‑C_1‑3烷基；R²是氢或氟；L是键或‑NHCO‑；Ar是同芳基或杂芳基；其中同芳基是苯基或被一个、两个或三个选自下组的取代基取代的苯基，该组由以下各项组成：卤素、氰基、C_1‑3烷基、C_1‑3烷氧基、单卤代‑和多卤代‑C_1‑3烷基、单卤代‑和多卤代‑C_1‑3烷氧基；并且其中杂芳基选自下组，该组由以下各项组成：吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、噁唑基、异噁唑基、以及噁二唑基，各自任选地被一个、两个或三个选自下组的取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、氰基、C_1‑3烷基、C_2‑3炔基、C_1‑3烷氧基、单卤代‑和多卤代‑C_1‑3烷基、单卤代‑和多卤代‑C_1‑3烷氧基、以及C_1‑3烷氧基C_1‑3烷氧基；或其药学上可接受的酸加成盐。