[发明专利]基于羊毛硫氨酸合成酶C样2的治疗剂有效
申请号: | 201580070262.8 | 申请日: | 2015-03-19 |
公开(公告)号: | CN107108573B | 公开(公告)日: | 2020-06-16 |
发明(设计)人: | J·巴桑甘亚-里尔拉;A·卡尔博巴里奥斯;R·甘朵尔;J·D·库珀;R·霍特西利亚斯 | 申请(专利权)人: | 朗多生物制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D413/14;C07D413/04;C07D235/18;C07D263/57;C07D307/68;C07D213/79;A61K31/496;A61K31/4184;A61K31/423;A61K31/44;A61K31/341;A61P31/00 |
代理公司: | 深圳市百瑞专利商标事务所(普通合伙) 44240 | 代理人: | 金辉 |
地址: | 美国维*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供靶向羊毛硫氨酸合成酶C样蛋白质2路径的化合物。所述化合物可以用于治疗多种病状,包括传染性疾病、自身免疫性疾病、糖尿病以及慢性发炎性疾病。 | ||
搜索关键词: | 基于 羊毛 氨酸 合成 治疗 | ||
【主权项】:
一种包含式Z‑Y‑Q‑Y'‑Z'的化合物或其药学上可接受的盐或酯,其中:Z是:Y是:Q是哌嗪‑1,4‑二基;2,5‑二氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2,5‑二基;2,5‑二氮杂双环[2.2.2]辛烷‑2,5‑二基;1,4‑二氮杂环庚烷‑1,4‑二基;苯‑1,4‑二胺‑N1,N4‑二基;乙烷‑1,2‑二胺‑N1,N2‑二基;N1,N2‑二烷基乙烷‑1,2‑二胺‑N1,N2‑二基;丙烷‑1,3‑二胺‑N1,N3‑二基;N1,N3‑二烷基丙烷‑1,3‑二胺‑N1,N3‑二基;1,4‑二氨基蒽‑9,10‑二酮‑1,4‑二基;C6芳烃‑1,4‑二胺‑N1,N4‑二基,其中所述芳烃在2、3、5或6位被一个到四个取代基取代,并且其中所述取代基独立地选自由以下组成的群组:‑C(O)O(C1到C6)烷基、OH、O(C1到C6)烷基、(C1到C6)烷基、CF3、F、Cl和Br;或被取代的哌嗪‑1,4‑二基,其中所述哌嗪在2、3、5或6位被一个到八个取代基取代,并且其中所述取代基独立地选自由以下组成的群组:(C1到C6)烷基、芳基、芳基(C1到C6)烷基、C(O)OH和C(O)O(C1到C6)烷基;Y'是:或单键;并且Z'是:或R5;其中:仅在Z'是R5时,Y'是单键;A1和A1'各自独立地是N、N(C1到C6)烷基、O、S或CR6;A2和A2'各自独立地是N或CR7;A3和A3'各自独立地是NR8、O或S;A4和A4'各自独立地是N或CR9;A5和A5'各自独立地是N或CR10;A6和A6'各自独立地是N或CR11;R1、R1'、R2、R2'、R3、R3'、R4、R4'、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11各自独立地选自由以下组成的群组:氢;烷基;卤基;三氟甲基;二烷基氨基,其中每一烷基独立地加以选择;‑NH2;烷基氨基;芳基烷基;杂芳基烷基;杂环烷基;被取代的杂环烷基,其被1到2个独立地选自由以下组成的群组的取代基取代:‑C(O)OH、‑C(O)O(C1到C6)烷基、(C1到C6)烷基、‑CF3、F、Cl和Br;以及被取代的杂芳基烷基;其中所述被取代的杂芳基烷基被1到3个独立地选自由以下组成的群组的取代基取代:‑NH2;‑NH(C1到C6)烷基;‑N((C1到C6)烷基)2,其中每一烷基独立地加以选择;烷基;卤基;芳基;被取代的芳基,其被1到3个独立地选自由以下组成的群组的取代基取代:‑SO2R12、‑OR13、‑卤基、‑CN、‑CF3、氨基烷基‑、‑S(O)R14和烷基;杂环烷基;杂芳基;被取代的芳基,其被1到3个独立地选自由以下组成的群组的取代基取代:烷基、‑CF3、F、Cl和Br;烷基氨基‑;杂环烷基‑烷基‑氨基‑;烷基氨基烷基氨基‑;‑NHC(O)OR15;‑NHC(O)NR16R17;‑C(O)NR16R17;以及被取代的杂芳基,其被1到3个选自由以下组成的群组的取代基取代:烷基、卤基、CN、NH2、‑NH(C1‑C6烷基)、‑N(C1‑C6烷基)2(其中每一烷基独立地加以选择)、‑CF3和被取代的芳基(被1到3个独立地选自由‑S(O)2R15和‑CN组成的群组的取代基取代);其中R12、R13、R14、R15、R16和R17各自独立地选自由以下组成的群组:C1‑C6烷基、包含独立选择发C1‑C6烷基的二烷基氨基、‑NH2、烷基氨基、杂环烷基和被取代的杂环烷基(被一个到两个独立地选自由‑C(O)O(C1‑C6烷基)和C1‑C6烷基组成的群组的取代基取代)。
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