[发明专利]作为GPR120激动剂的联芳基衍生物有效
申请号: | 201580070444.5 | 申请日: | 2015-12-23 |
公开(公告)号: | CN107567443B | 公开(公告)日: | 2023-04-28 |
发明(设计)人: | 金永宽;朴相演;朱显雨;崔恩实;白承烨;姜承完;金炳圭;李昌锡;金成昱;李相大 | 申请(专利权)人: | 株式会社LG化学 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/4725;A61P3/10;A61P3/04;A61P1/16;A61P29/00;A61P19/10;A61P9/12;A61P3/06 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 金海霞;杨青 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及由化学式1表示的联芳基衍生物、所述联芳基衍生物的生产方法、包含其的药物组合物及其用途,由化学式1表示的联芳基衍生物作为GPR120激动剂促进胃肠道中的GLP‑1产生,由在巨噬细胞、胰腺细胞等中的抗炎活性降低肝脏、肌肉等中的胰岛素抗性,并且允许有效地用于预防或治疗炎症,或者代谢性疾病如糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、非酒精性脂肪性肝病、脂肪肝疾病和骨质疏松症。 | ||
搜索关键词: | 作为 gpr120 激动剂 联芳基 衍生物 | ||
【主权项】:
一种式1的联芳基衍生物,或者其可药用盐或异构体:[式1]其中,A和B独立地表示芳基或杂芳基;D和E可以独立地不存在,或者独立地表示C、CH、CH2、N、NH、O或S;R1和R2可以独立地不存在,或者独立地表示氢、卤素、烷基、环烷基、杂环烷基、氧代、烷基环烷基、环烷基烷基、卤代烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基芳基、环烷氧基、环烷基烷氧基、烷基杂环烷基、芳基、烷基芳基、芳烷基、卤代芳基、杂芳基、烷基杂芳基或卤代烷基芳基;R1和R2可以彼此或者与D和/或E连接形成环,或者可以与A形成稠环;所述环任选地被烷基、卤素、烷氧基羰基、环烷基烷基、卤代芳基或烷基芳基取代;并且当D和E表示C、CH或N时,R1和R2能够表示可以相同或不同的两个或三个烷基、氧代、环烷基、烷氧基、烷基环烷基、芳基或烷基芳基;R3和R4独立地表示氢、卤素、烷基、环烷基、杂环烷基、烷氧基、腈、氧代、环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、氨基烷基、氨基环烷基、氨基芳基、烷基胺、环烷基胺、氨基杂芳基、硫代烷基、硫代芳基或硫代杂芳基;m和n独立地表示0至5的整数;G表示‑(CR5R6)p‑J‑(CR5R6)q,其中J表示CH2、O、N、NH、S或双键;R5和R6独立地表示氢、卤素、烷基或环烷基、羟基或胺,或者可以彼此连接形成环烷基,并且当J为N时,两个(CR5R6)中的各个R5和R6可以连接形成环,或者可以被烷基取代;并且p和q独立地表示0至6的整数;以及R7表示羧酸或羧酸电子等排体。
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