[发明专利]C17‑芳基取代的桦木酸类似物

摘要

阐述了具有药物和生物学影响的性质的化合物、其药物组合物和使用方法。特别地，提供了如式(I)的化合物所代表的作为HIV成熟抑制剂的具有独特抗病毒活性的桦木酸衍生物。这些化合物可用于治疗HIV和艾滋病。

主权项

化合物，包括其药学上可接受的盐，所述化合物选自式I的化合物：其中R1是异丙烯基或异丙基；X选自苯基、杂芳基、C4‑8环烷基、C4‑8环烯基、C4‑9螺环烷基、C4‑9螺环烯基、C4‑8氧杂环烷基、C6‑8二氧杂环烯基、 C6‑9氧杂螺环烷基和C6‑9氧杂螺环烯基环；其中X被A取代，其中A是选自下组的至少一个成员：‑H、˗卤素、˗羟基、˗C1‑6 烷基、˗C1‑6 烷氧基、˗C1‑6卤代烷基、˗CN、˗COOR2、˗CONR2R2、˗NR8R9和‑C1‑6 烷基‑Q；Q选自芳基、杂芳基、取代的杂芳基、˗OR2、˗COOR3、˗NR2R2、˗SO2R7、˗CONHSO2R3和‑CONHSO2NR2R2；R2是‑H、˗C1‑6 烷基、˗烷基取代的C1‑6 烷基或苄基；Y选自–COOR2、˗C(O)NR2SO2R3、˗ C(O)NHSO2NR2R2、˗NR2SO2R2、˗SO2NR2R2、˗C3‑6 环烷基‑COOR2、˗C2‑6 烯基‑COOR2、˗C2‑6 炔基‑COOR2、˗C1‑6 烷基‑COOR2、˗烷基取代的‑C1‑6 烷基 ‑COOR2、˗CF2‑COOR2、˗NHC(O)(CH2)n‑COOR2、˗SO2NR2C(O)R2、˗四唑和‑CONHOH，其中n=1‑6；W不存在或是；Z是杂芳基，其中Z可以被‑H、˗C1‑6 烷基、˗C1‑6 取代的烷基、˗C1‑6 烷基‑Q1、˗CONR10R11和‑COOR2取代；Q1选自杂芳基、取代的杂芳基、卤素、˗CF3、˗OR2、˗COOR2、˗NR4R5、˗CONR10R11 和‑SO2R7；R3是–H、˗C1‑6 烷基、˗烷基取代的C1‑6 烷基或苄基；R4选自‑H、˗C1‑6 烷基、˗C1‑6 烷基‑C(OR3)2‑C3‑6环烷基、˗C1‑6 取代的烷基、˗C1‑6 烷基‑C3‑6环烷基、˗C1‑6 烷基‑Q1、˗C1‑6 烷基‑C3‑6 环烷基‑Q1、芳基、杂芳基、取代的杂芳基、˗COR6、˗COCOR6、˗SO2R7和‑SO2NR2R2；R5选自‑H、˗C1‑6 烷基、˗C3‑6环烷基、˗C1‑6 烷基取代的烷基、˗C1‑6 烷基‑NR8R9、˗COR10、˗COR6、˗COCOR6、˗SO2R7 和‑SO2NR2R2；或R4 和R5与邻近的N一起形成选自下组的环：条件是R4或R5中只有一个可以选自‑COR6、˗COCOR6、‑SO2R7 和‑SO2NR2R2；R6选自‑H、˗C1‑6 烷基、˗C1‑6 烷基‑取代的烷基、˗C3‑6环烷基、˗C3‑6取代的环烷基‑Q2、˗C1‑6 烷基‑Q2、˗C1‑6 烷基‑取代的烷基‑Q2、‑C3‑6 环烷基‑Q2、芳基‑Q2、˗NR2R2和–OR3；Q2选自芳基、杂芳基、取代的杂芳基、˗OR2、˗COOR2、˗NR8R9、SO2R7、˗CONHSO2R3和‑CONHSO2NR2R2；R7选自–H、˗C1‑6 烷基、˗C1‑6 取代的烷基、˗C3‑6环烷基、˗CF3、芳基和杂芳基；R8 和R9独立地选自‑H、˗C1‑6 烷基、˗C1‑6 取代的烷基、芳基、杂芳基、取代的芳基、取代的杂芳基、˗C1‑6 烷基‑Q2和‑COOR3，或R8 和R9与邻近的N一起形成选自下组的环：条件是R8或R9中只有一个可以是‑COOR3；R10选自‑H、˗C1‑6 烷基、˗NR2R2和‑COOR3；R11选自–H、˗C1‑6 烷基、˗C1‑6 烷基‑OH；‑C1‑6 烷基、˗C1‑6 取代的烷基、‑C3‑6环烷基、˗COR7、˗COONR2R2、˗SOR7和–SONR2R2；和R12选自‑H、˗C1‑6 烷基、˗COOR3和芳基。