[发明专利]用于生产硼酸衍生物的设备和连续流方法有效
申请号: | 201580072622.8 | 申请日: | 2015-12-09 |
公开(公告)号: | CN107207537B | 公开(公告)日: | 2019-05-31 |
发明(设计)人: | 尤弗里德·费尔费里;克莱门斯·施图尔克勒;斯蒂芬·斯泰因霍弗;安德烈亚斯·皮尔兹;马库斯·哈那塞克;托马斯·海因里奇·帕布斯特;乔治·文克勒;彼得·波尔赫劳尔;巴斯·利特兹恩;米歇尔·哥德巴赫 | 申请(专利权)人: | 莱姆派克斯制药公司 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 公开了基于Matteson硼酸酯同系化来连续生产硼酸衍生物的方法,以及进行所述方法的设备。 | ||
搜索关键词: | 硼酸衍生物 硼酸酯 生产 | ||
【主权项】:
1.用于生产式(Ia)的化合物的方法,
其中:Q为‑(CH2)n‑;M为‑CH2‑或‑CH=CH‑;n为1或2;R1为羧基保护基团;R2为羟基保护基团;或者R1和R2与它们连接的原子一起形成被C1‑4烷基任选取代的五元杂环;所述方法包括:提供烷基锂的第一连续流;提供二氯甲烷的连续流;将所述烷基锂的第一连续流与所述二氯甲烷的连续流在第一连续流导管的输入端合并,以便在所述第一连续流导管的输出端得到第一反应中间体的连续流;提供式(IIa)的化合物的连续流;
将所述第一反应中间体的连续流与所述式(IIa)的化合物的连续流在第二连续流导管的输入端合并,以便在所述第二连续流导管的输出端得到第二反应中间体;以及在所述第二连续流导管的输出端收集所述第二反应中间体,并且用路易斯酸处理以得到所述式(Ia)的化合物。
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