[发明专利]作为抗癌试剂的1,3,5-三嗪基PI3K抑制剂及其制备方法

摘要

本发明描述了通式1的杂环化合物及其制备方法。本发明描述了抑制磷酸肌醇3‑激酶(PI3K)并可用作抗癌剂的通式1。

主权项

一种通式1的化合物，其中，取代基‘S1’选自式1a或1b以及取代基‘S2’由式1c表示其中‘X’独立地选自NR3，O或CH2，‘R1’，‘R2’独立地选自未取代/取代的C1‑C14烷基，未取代/取代的C2至C14酰基，未取代/取代的苯环，并且进一步的取代包括任意以下原子或基团，例如F，Cl，Br，I，CN，NR4R5，CF3，CHCF2，CH2F，OCF3，OCH2CF3，OR6，NO2，NO，CHR7R8，C1至C14的烷基链，COOR9，CHO，COR10，COCF3，COCH2CF3，SR11，SOR12，SO2R13，SONR14R15，SO2NR14R17，环烷基等，在任意可取代位置进行单取代，双取代或多取代，R3独立地选自H，未取代/取代的C1‑C14烷基，未取代/取代的C2至C14酰基，未取代/取代的苯环，并且进一步的取代包括任意以下原子或基团，例如F，Cl，Br，I，CN，NR4R5，CF3，CHCF2，CH2F，OCF3，OCH2CF3，OR6，NO2，NO，CHR7R8，C1至C14的烷基链，COOR9，CHO，COR10，COCF3，COCH2CF3，SR11，SOR12，SO2R13，SONR14R15，SO2NR14R17，环烷基等，在任意可取代位置进行单取代，双取代或多取代，独立地选自以下任意未取代/取代的N‑杂环，例如吲哚基，三唑基，吡咯基，咪唑基，苯并三唑基，苯并咪唑基，噻唑基等，通过N原子或任意可取代的环位置连接，并且进一步取代的杂环包括任意以下原子或基团，例如F，Cl，Br，I，CN，NR4R5，CF3，CHCF2，CH2F，OCF3，OCH2CF3，OR6，NO2，NO，CHR7R8，C1至C14的烷基链，COOR9，CHO，COR10，COCF3，COCH2CF3，SR11，SOR12，SO2R13，SONR14R15，SO2NR14R17，环烷基，‘Ar'独立地选自未取代/取代的苯基，未取代/取代的萘基，并且通过任意可取代的环位置连接，并且进一步的取代选自任意以下原子或基团，例如F，Cl，Br，I，CN，NR4R5，CF3，CHCF2，CH2F，OCF3，OCH2CF3，OR6，NO2，NO，CHR7R8，C1至C14的烷基链，COOR9，CHO，COR10，COCF3，COCH2CF3，SR11，SOR12，SO2R13，SONR14R15，SO2NR14R17，环烷基，‘Hetero‑Ar'独立地选自任意未取代或取代的杂环，例如吡啶基，三唑基，三嗪基，嘧啶基，哒嗪基，恶唑基，呋喃基，苯并呋喃基，噻吩基，吡咯基，咪唑基，噻唑基，喹啉基，异喹啉基，苯并恶唑基以及苯并噻唑基，吲哚基，苯并三唑基，苯并咪唑基等，并且通过任意可取代的环位置连接，并且进一步取代的杂环包含以下任意原子或基团，例如F，Cl，Br，I，CN，NR4R5，CF3，CHCF2，CH2F，OCF3，OCH2CF3，OR6，NO2，NO，CHR7R8，C1至C14的烷基链，COOR9，CHO，COR10，COCF3，COCH2CF3，SR11，SOR12，SO2R13，SONR14R15，SO2NR14R17，环烷基，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R14，R17独立地选自以下任意取代基，例如H，C1‑C10的直链烷基链，C3‑C10的支链烷基链，未取代/取代的苯环。