[发明专利]新颖聚醣结合物及其使用方法

摘要

本发明涉及靶向SSEA3/SSEA4/GloboH相关抗原决定基(天然及经修饰)的疫苗、抗体及/或免疫原性结合物组合物，其诱发抗体及/或结合片段产生用于调节球系列鞘醣脂合成。本发明涉及可调节球系列鞘醣脂合成的方法及组合物。特定言之，本发明涉及可调节生物合成路径中的球系列鞘醣脂SSEA3/SSEA4/GloboH合成的醣酶抑制剂化合物及其组合物及使用方法；特定言之，醣酶抑制剂靶向球系列合成路径中的α‑1,4‑半乳醣基转移酶；β‑1,4‑N‑乙酰半乳醣基转移酶‑I；或β‑1,3‑半乳醣基转移酶‑V。此外，本发明亦关于使用本文所述的组合物治疗或侦测过度增生性疾病及/或病状的方法。

主权项

1.一种免疫原性组合物，其包含：(a)包括载剂及一或多种聚醣的聚醣结合物；及视情况存在的(b)佐剂；其中所述一或多种聚醣中的每一者经由连接符与所述载剂结合，所述结合物具有式(III)：其中：X₁为‑OR或‑SR，其中R为氧或硫保护基、视情况经取代的C_1‑10烷基、视情况经取代的芳基、视情况经取代的酰基或视情况经取代的酰亚氨基；R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及L的各实例独立地选自氢、卤素、视情况经取代的烷基、视情况经取代的烯基、视情况经取代的炔基、视情况经取代的杂环基、视情况经取代的芳基、‑N₃、‑NO₂、‑N(R^B)₂、‑N(R^A)C(O)R^A、‑OR^A、‑OC(O)R^A、‑SR^A、‑C(O)N(R^B)₂、‑CN、‑C(O)R^A、‑C(O)OR^A、‑S(O)R^A、‑SO₂R^A、‑SO₂N(R^B)₂及‑NHSO₂R^B；其中：R^A的各实例独立地选自氢、视情况经取代的烷基、视情况经取代的烯基、视情况经取代的炔基、视情况经取代的杂环基及视情况经取代的芳基；且R^B的各实例独立地选自氢、视情况经取代的烷基、视情况经取代的烯基、视情况经取代的炔基、视情况经取代的杂环基及视情况经取代的芳基；R⁶选自氢、卤素、视情况经取代的烷基、视情况经取代的烯基、视情况经取代的炔基、视情况经取代的芳基、‑N₃、‑NO₂、‑N(R^B)₂、‑N(R^A)C(O)R^A、‑OC(O)R^A、‑SR^A、‑C(O)N(R^B)₂、‑CN、‑C(O)R^A、‑C(O)OR^A、‑S(O)R^A、‑SO₂R^A、‑SO₂N(R^B)₂及‑NHSO₂R^B；其中：R^A的各实例独立地选自氢、视情况经取代的烷基、视情况经取代的烯基、视情况经取代的炔基、视情况经取代的杂环基及视情况经取代的芳基；且R^B的各实例独立地选自氢、视情况经取代的烷基、视情况经取代的烯基、视情况经取代的炔基、视情况经取代的杂环基及视情况经取代的芳基；或R⁶为‑OR^A；其中R^A的各实例独立地选自氢、视情况经取代的烷基、视情况经取代的烯基、视情况经取代的炔基及视情况经取代的芳基；且其限制条件为所述聚醣结合物不具有式(III‑a)及(III‑b)：