[发明专利]作为HDAC1/2抑制剂的哌啶衍生物在审

专利信息
申请号: 201580076059.1 申请日: 2015-12-11
公开(公告)号: CN107835810A 公开(公告)日: 2018-03-23
发明(设计)人: 约翰·H·范·迪泽;拉尔夫·马齐切克 申请(专利权)人: 瑞格纳西制药有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D471/10;A61K31/44;A61K31/4402;A61K31/4406;A61K31/4468;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙)11371 代理人: 李丙林,王玉桂
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本文提供了化合物、包括这样的化合物的药物组合物,以及使用这样的化合物来治疗与HDAC1和/或HDAC2活性相关的疾病或疾患的方法。
搜索关键词: 作为 hdac1 抑制剂 哌啶 衍生物
【主权项】:
一种式I的化合物:或其药学上可接受的盐,其中,X1是CR7或N;X2是CH或N;Y选自由以下组成的组:Z选自由H、C1‑C6‑烷基、C6‑芳基、C(O)NR4R5、C(O)OR6、C(O)C1‑C6‑烷基、C(O)C0‑C6‑烷基‑C6‑芳基、C(O)‑C3‑C6‑环烷基、C(O)‑C2‑C6‑杂环基和C(O)C0‑6‑烷基‑杂芳基组成的组,其中,所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环基可选地被C1‑C6‑烷基、卤素、C1‑C6‑卤代烷基、羟基或C1‑C6‑烷氧基中的1个或2个取代;Ra和Rb是H,或者Ra和Rb一起形成稠合的C6‑芳基;R1选自由H和C1‑C6‑烷基组成的组;R2选自由H、C1‑C6‑烷基和C6‑芳基组成的组;R3选自由H、C1‑C6‑烷基和C6‑芳基组成的组;或者R2和R3一起形成C2‑C6‑杂环基;R4选自由H、C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑烷基‑OH和C1‑C6‑NH2组成的组;R5是C1‑C6‑烷基;或者R4和R5一起形成C2‑C6‑杂环基,其中杂环基可选地被C1‑C6‑烷基、卤素、C1‑C6‑卤代烷基、羟基或C1‑C6‑烷氧基中的1个或2个取代;R6选自由C1‑C6‑烷基和C0‑C6‑烷基‑C6‑芳基组成的组,其中芳基可选地被C1‑C6‑烷基、卤素或羟基中的1个或2个取代;和R7选自由H、C1‑C6‑烷基和C3‑C6‑环烷基组成的组。
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