[发明专利]作为HDAC1/2抑制剂的哌啶衍生物在审
| 申请号： | 201580076059.1 | 申请日： | 2015-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN107835810A | 公开（公告）日： | 2018-03-23 |
| 发明（设计）人： | 约翰·H·范·迪泽;拉尔夫·马齐切克 | 申请（专利权）人： | 瑞格纳西制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D471/10;A61K31/44;A61K31/4402;A61K31/4406;A61K31/4468;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙)11371 | 代理人： | 李丙林,王玉桂 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本文提供了化合物、包括这样的化合物的药物组合物，以及使用这样的化合物来治疗与HDAC1和/或HDAC2活性相关的疾病或疾患的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 hdac1 抑制剂 哌啶 衍生物 | ||
【主权项】：
一种式I的化合物：或其药学上可接受的盐，其中，X1是CR7或N；X2是CH或N；Y选自由以下组成的组：Z选自由H、C1‑C6‑烷基、C6‑芳基、C(O)NR4R5、C(O)OR6、C(O)C1‑C6‑烷基、C(O)C0‑C6‑烷基‑C6‑芳基、C(O)‑C3‑C6‑环烷基、C(O)‑C2‑C6‑杂环基和C(O)C0‑6‑烷基‑杂芳基组成的组，其中，所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环基可选地被C1‑C6‑烷基、卤素、C1‑C6‑卤代烷基、羟基或C1‑C6‑烷氧基中的1个或2个取代；Ra和Rb是H，或者Ra和Rb一起形成稠合的C6‑芳基；R1选自由H和C1‑C6‑烷基组成的组；R2选自由H、C1‑C6‑烷基和C6‑芳基组成的组；R3选自由H、C1‑C6‑烷基和C6‑芳基组成的组；或者R2和R3一起形成C2‑C6‑杂环基；R4选自由H、C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑烷基‑OH和C1‑C6‑NH2组成的组；R5是C1‑C6‑烷基；或者R4和R5一起形成C2‑C6‑杂环基，其中杂环基可选地被C1‑C6‑烷基、卤素、C1‑C6‑卤代烷基、羟基或C1‑C6‑烷氧基中的1个或2个取代；R6选自由C1‑C6‑烷基和C0‑C6‑烷基‑C6‑芳基组成的组，其中芳基可选地被C1‑C6‑烷基、卤素或羟基中的1个或2个取代；和R7选自由H、C1‑C6‑烷基和C3‑C6‑环烷基组成的组。
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