[发明专利]作为MKNK1和MKNK2抑制剂的吡唑并吡啶胺类化合物在审
申请号: | 201580076266.7 | 申请日: | 2015-12-14 |
公开(公告)号: | CN107250138A | 公开(公告)日: | 2017-10-13 |
发明(设计)人: | A.吉泽;U.克拉尔;K.格雷厄姆;G.克特绍;D.聚尔兹勒;P.利瑙;K.彼得森;J.莱弗兰克;N.施密特 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/5377;A61K31/519;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 温宏艳,万雪松 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及如在本文中所描述并定义的通式(I)的取代的吡唑并吡啶胺化合物,制备所述化合物的方法,用于制备所述化合物的中间体化合物,包含所述化合物的药物组合物和组合,以及所述化合物作为单一药剂或与其它活性成分组合用于制造用于治疗或预防疾病(特别是过度增生性和/或血管生成性病症、炎性疾病和与炎性疼痛相关的疾病)的药物组合物的用途。 | ||
搜索关键词: | 作为 mknk1 mknk2 抑制剂 吡唑 吡啶 化合物 | ||
【主权项】:
通式(I)的化合物:其中:R1代表氢原子或卤素原子或选自以下的基团:羟基‑、氰基‑、C1‑C6‑烷基‑、C2‑C6‑烯基‑、C2‑C6‑炔基‑、C1‑C6‑烷氧基‑、卤代‑C1‑C6‑烷氧基‑、C3‑C6‑环烷基‑、C4‑C8‑环烯基‑、C3‑C6‑环烷基氧基‑、(3‑至10‑元杂环烷基)‑、(3‑至10‑元杂环烷基)‑O‑、C5‑C8‑环烯基氧基‑、(5‑至10‑元杂环烯基)‑、(5‑至10‑元杂环烯基)‑O‑、‑N(R5a)R5b、‑SR5a和‑SF5;其中所述C1‑C6‑烷基‑、C2‑C6‑烯基‑、C2‑C6‑炔基‑、C1‑C6‑烷氧基‑、C3‑C6‑环烷基‑、C4‑C8‑环烯基‑、C3‑C6‑环烷基氧基‑、(3‑至10‑元杂环烷基)‑、(3‑至10‑元杂环烷基)‑O‑、C5‑C8‑环烯基氧基‑、(5‑至10‑元杂环烯基)‑和(5‑至10‑元杂环烯基)‑O‑基团任选地被1、2、3、4或5个R4基团相同或不同地取代;R2代表氢原子或选自以下的基团:C1‑C6‑烷基‑、C2‑C6‑烯基‑、C1‑C6‑烷氧基‑、卤代‑C1‑C6‑烷基‑和卤代‑C1‑C6‑烷氧基‑;其中所述C1‑C6‑烷基‑、C2‑C6‑烯基‑和C1‑C6‑烷氧基‑基团任选地被1、2或3个R7基团相同或不同地取代;R3代表氢原子或选自以下的基团:C1‑C6‑烷基‑、C3‑C6‑环烷基‑、C4‑C6‑环烯基‑、C2‑C6‑烯基‑、C2‑C6‑炔基‑、3‑至10‑元杂环烷基‑、4‑至10‑元杂环烯基‑、芳基‑、杂芳基‑、氰基‑和‑(CH2)q‑X‑(CH2)p‑R5 ;其中所述C1‑C6‑烷基‑、C3‑C6‑环烷基‑、C4‑C6‑环烯基‑、C2‑C6‑烯基‑、C2‑C6‑炔基‑、3‑至10‑元杂环烷基‑、4‑至10‑元杂环烯基‑、芳基‑和杂芳基‑基团任选地被1、2、3、4或5个R4基团相同或不同地取代;X代表键或选自以下的二价基团:‑O‑、‑S‑、‑S(=O)‑、‑S(=O)2‑、‑S(=O)‑N(R5a)‑、‑N(R5a)‑S(=O)‑、‑S(=O)2‑N(R5a)‑、‑N(R5a)‑S(=O)2‑、‑S(=O)(=NR5a)‑、‑C(=O)‑、‑N(R5a)‑、‑C(=O)‑O‑、‑O‑C(=O)‑、‑C(=S)‑O‑、‑O‑C(=S)‑、‑C(=O)‑N(R5a)‑、‑N(R5a)‑C(=O)‑、‑N(R5a)‑C(=O)‑N(R5b)‑、‑O‑C(=O)‑N(R5a)‑、‑N(R5a)‑C(=O)‑O‑;R4代表卤素‑、羟基‑、氧代‑ (O=)、氰基‑、硝基‑、C1‑C6‑烷基‑、C2‑C6‑烯基‑、C2‑C6‑炔基‑、卤代‑C1‑C6‑烷基‑、C1‑C6‑烷氧基‑、卤代‑C1‑C6‑烷氧基‑、羟基‑C1‑C6‑烷基‑、C1‑C6‑烷氧基‑C1‑C6‑烷基‑、卤代‑C1‑C6‑烷氧基‑C1‑C6‑烷基‑、R6‑O‑、‑C(=O)‑R6、‑C(=O)‑O‑R6、‑O‑C(=O)‑R6、‑N(R6a)‑C(=O)‑R6b、‑N(R6a)‑C(=O)‑O‑R6b、‑N(R6a)‑C(=O)‑N(R6b)R6c、‑N(R6a)R6b、‑N(R6a)R6d、‑C(=O)‑N(R6a)R6b、R6‑S‑、R6‑S(=O)‑、R6‑S(=O)2‑、‑N(R6a)‑S(=O)‑R6b、‑S(=O)‑N(R6a)R6b、‑N(R6a)‑S(=O)2‑R6b、‑S(=O)2‑N(R6a)R6b、‑S(=O)=N(R6a)R6b、‑N=S(=O)(R6a)R6b或‑(C1‑C6‑烷基)‑N(R6a)R6b;R5a、R5b是相同或不同的并且独立地选自R5;R5代表氢原子或选自以下的基团:C1‑C6‑烷基‑、C3‑C6‑环烷基‑、3‑至10‑元杂环烷基‑、芳基‑和杂芳基‑;其中所述C1‑C6‑烷基‑、C3‑C6‑环烷基‑、3‑至10‑元杂环烷基‑、芳基‑和杂芳基‑基团任选地被1、2、3、4或5个R4基团相同或不同地取代;或N(R5a)R5一起代表3‑至10‑元杂环烷基‑基团,所述基团任选地被1、2、3、4或5个R4基团相同或不同地取代;R6a、R6b、R6c是相同或不同的并且独立地选自R6;R6代表氢原子、C1‑C6‑烷基‑或C3‑C6‑环烷基‑基团;或R6a和R6b,或R6a和R6c,或R6b和R6c可一起形成C2‑C6‑亚烷基基团,其中一个亚甲基任选地可被‑O‑、‑C(=O)‑、‑NH‑或‑N(C1‑C4‑烷基)‑替代;R6d代表‑(C1‑C6‑烷基)‑N(R6a)R6b;R7代表卤素‑、羟基‑、氧代‑ (O=)、氰基‑、硝基‑,p代表0、1、2或3的整数;q代表0、1、2或3的整数;或其互变异构体、N‑氧化物、水合物、溶剂化物或盐,或其混合物。
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