[发明专利]用于治疗HIV的喹唑啉衍生物有效
申请号: | 201580076616.X | 申请日: | 2015-12-23 |
公开(公告)号: | CN107278201B | 公开(公告)日: | 2020-05-19 |
发明(设计)人: | P·扬萨;P·西蒙;E·兰斯登;Y·E·胡;O·巴钦斯基;M·德莫克;R·L·马克曼 | 申请(专利权)人: | 吉利德科学公司;捷克有机化学和生物化学研究院 |
主分类号: | C07D239/84 | 分类号: | C07D239/84;C07D239/95;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/517;A61P31/18;A61K45/06 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;徐志明 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本文描述了式(I)的化合物及其互变异构体和药用盐、包含这些化合物的组合物和制剂及使用和制备这些化合物的方法。 |
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搜索关键词: | 用于 治疗 hiv 喹唑啉 衍生物 | ||
【主权项】:
式(I)的化合物或其互变异构体或药学上可接受的盐:其中Q是X1、X2和X3各自独立地是N或C(R11),条件是X1、X2和X3中最多2个是N;R1是‑H、‑CN、‑ORa、‑C(O)ORa、卤素、C1‑6烷基、C3‑10环烷基或C1‑6杂烷基,其中各C1‑6烷基、C3‑10环烷基和C1‑6杂烷基任选被1、2、3、4或5个可能相同或不同的R12基团取代;R2是‑H、‑CN、‑ORa、‑NRaRb、‑C(O)ORa、卤素、C1‑6烷基、C3‑10环烷基或C1‑6杂烷基,其中各C1‑6烷基、C3‑10环烷基和C1‑6杂烷基任选被1、2、3、4或5个可能相同或不同的R12基团取代;R3是‑H、‑ORa、‑SRa、‑NRaRb、‑NHC(O)NRaRb、C1‑6烷基、C3‑10环烷基或C1‑6杂烷基,其中各C1‑6烷基、C3‑10环烷基和C1‑6杂烷基任选被1、2、3、4或5个可能相同或不同的R12基团取代;R4是‑H、‑ORa、卤素、‑NO2、‑CN、‑NRaRb、‑NHC(O)NRaRb、‑OC(O)NRaRb、‑CH2C(O)NRaRb、C1‑6烷基、C3‑10环烷基或C1‑6杂烷基,其中各C1‑6烷基、C3‑10环烷基和C1‑6杂烷基任选被1、2、3、4或5个可能相同或不同的R12基团取代;R5是‑H、‑ORa、卤素、‑NO2、‑CN、‑NRaRb、‑NHC(O)NRaRb、‑OC(O)NRaRb、‑CH2C(O)NRaRb、C1‑6烷基、C3‑10环烷基或C1‑6杂烷基,其中各C1‑6烷基、C3‑10环烷基和C1‑6杂烷基任选被1、2、3、4或5个可能相同或不同的R12基团取代;R6是‑H、‑ORa、卤素、‑NO2、‑CN、‑NRaRb、‑NHC(O)NRaRb、‑OC(O)NRaRb、‑CH2C(O)NRaRb、C1‑6烷基、C3‑10环烷基或C1‑6杂烷基,其中各C1‑6烷基、C3‑10环烷基和C1‑6杂烷基任选被1、2、3、4或5个可能相同或不同的R12基团取代;R7是C1‑6烷基、C3‑10环烷基、C1‑6杂烷基、卤素、‑ORa、‑CN或‑NO2,其中各C1‑6烷基、C3‑10环烷基和C1‑6杂烷基任选被1、2、3、4或5个可能相同或不同的R12基团取代;R8是C1‑6烷基、C3‑10环烷基、C1‑6杂烷基、卤素、‑ORa、‑CN或‑NO2,其中各C1‑6烷基、C3‑10环烷基和C1‑6杂烷基任选被1、2、3、4或5个可能相同或不同的R12基团取代;R9是‑H、C1‑6烷基或C3‑10环烷基,其中各C1‑6烷基和C3‑10环烷基任选被1、2、3、4或5个可能相同或不同的R12基团取代;R10是‑H、C1‑6烷基或C3‑10环烷基,其中各C1‑6烷基和C3‑10环烷基任选被1、2、3、4或5个可能相同或不同的R12基团取代;各R11独立地是‑H、‑CN、‑ORa、‑C(O)ORa、卤素、C1‑6烷基、C3‑10环烷基或C1‑6杂烷基,其可能相同或不同,其中各C1‑6烷基、C3‑10环烷基和C1‑6杂烷基任选被1、2、3、4或5个可能相同或不同的R12基团取代;各R12独立地是C1‑6烷基、C3‑10环烷基、C1‑6杂烷基、5‑10元杂环基、C6‑10芳基、5‑10元杂芳基、卤素、‑ORa、‑C(O)Ra、‑C(O)ORa、‑C(O)NRaRb、‑OC(O)NRaRb、‑NRaC(O)ORb、‑SRa、‑S(O)1‑2Ra、‑S(O)2F、‑S(O)2NRaRb、‑NRaS(O)2Rb、‑N3、‑CN或‑NO2;其中各C1‑6烷基、C3‑10环烷基、C1‑6杂烷基和5‑10元杂环基任选被选自卤素、‑ORa、‑C(O)Ra、‑C(O)ORa、‑C(O)NRaRb、‑OC(O)NRaRb、‑NRaC(O)ORb、‑SRa、‑S(O)1‑2Ra、‑S(O)2F、‑S(O)2NRaRb、‑NRaS(O)2Rb、‑N3、‑CN和‑NO2基团的1、2、3、4或5个可能相同或不同的取代基取代;各Ra和Rb独立地是‑H、‑NH2、C1‑6烷基、C3‑10环烷基、C1‑6杂烷基、5‑10元杂环基、C6‑10芳基或5‑10元杂芳基,其中各C1‑6烷基、C3‑10环烷基、C1‑6杂烷基、5‑10元杂环基、C6‑10芳基和5‑10元杂芳基任选被1、2、3、4或5个可能相同或不同的R13基团取代;或者Ra和Rb与它们所连接的原子一起形成5‑10元杂环;和各R13独立地是‑CN、卤素、C1‑6烷基、C3‑10环烷基、C1‑6杂烷基或5‑10元杂环基。
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