[发明专利]TGFβR拮抗剂有效
| 申请号： | 201580076649.4 | 申请日： | 2015-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN107257798A | 公开（公告）日： | 2017-10-17 |
| 发明（设计）人： | B·E·芬克;赵玉芬;R·M·波奇勒里;张礼萍;K·S·金姆;M·G·卡马乌;A·J·帝本;Y·张;A·F·唐奈 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/496;A61K31/4985;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/4709;A61K31/437;A61K31/501;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明大体上涉及调节TGFβR‑1及TGFβR‑2活性的化合物、含有所述化合物的药物组合物及使用本发明化合物治疗增殖性病症及细胞凋亡失调性病症例如癌症的方法。 | ||
| 搜索关键词： | tgf 拮抗剂 | ||
【主权项】：
下式化合物和/或其药用盐、互变异构体或立体异构体：其中R为或经0至4个R2取代的杂环或杂双环基团；X1、X2、X3及X4独立为‑CR4或‑N‑，其中至少一个为‑N‑；R1为氢、(C1至C6)烷基、(C3至C8)环烷基、‑CONHR9、‑COOR9、‑COR9或‑SO2R9，除氢外所述基团中的任何一个经0至3个Rx取代；Rx为氢、卤素、‑OH、卤代(C1至C3)烷基、羟基(C1至C3)烷基、‑氨基(C1至C3)烷基或‑CN；R2独立为一或多个氢、‑CD3、OCD3、卤素、‑CF3、‑CHF2、‑CN、(C1至C6)烷基、(C1至C6)烷氧基或‑SO2(C1至C6)烷基；R3独立为一或多个氢、CD3、OCD3、卤素、‑CN、(C1至C6)烷基、(C2至C6)烯基、(C1至C6)烷氧基、(C3至C8)环烷基、羟基(C1至C3)烷基、(C1至C6)烷基氨基‑、(C1至C6)烷基氨基(C1至C6)烷基、5至6员杂芳基、杂环基、O‑杂环基、‑NR5R6、‑CONR5R6、‑COOR4、‑COR4、‑SO2R4、‑CHCF2COOCH2OH或‑CHCF2CONH2，除氢外所述基团中的任何一个经0至4个Ry取代；Ry为氢、卤素、‑OH、(C1至C3)烷基、卤代(C1至C3)烷基、羟基(C1至C3)烷基、‑氨基(C1至C3)烷基、‑NHCOOH或‑CN；R4为氢或(C1‑C6)烷基；R5及R6独立为氢、‑C(O)烷基或(C1至C6)烷基；或R5及R6可与和其连接的氮原子一起形成5至7员杂环；R7独立为一或多个氢、卤素、卤代(C1至C6)烷基或‑CN；R8为氢、(C1至C6)烷基、(C3至C8)环烷基、‑CONHR9、‑COOR9、‑COR9或‑SO2R9；R9为氢、(C1至C6)烷基、(C3至C8)环烷基、杂环基烷基‑、杂环基(C1至C3)烷基氨基(C1至C3)烷基‑或(C1至C3)烷基氨基(C1至C3)烷基；m为0、1、2、3或4；n为0、1、2或3。
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