[发明专利]脂质A模拟物、其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201580077417.0 | 申请日： | 2015-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN107531736B | 公开（公告）日： | 2022-04-15 |
| 发明（设计）人： | 蒋子华;乔丹·大卫·列维奇;吉纳维芙·玛丽·伟尔;拉杰坎南·拉贾戈帕兰;李拉达·萨马图尔;玛丽安娜·米歇尔·斯坦福;马克·曼苏尔 | 申请（专利权）人： | 免疫疫苗科技公司 |
| 主分类号： | C07H15/18 | 分类号： | C07H15/18;A61K31/7028;A61K39/39;A61P25/30;A61P31/00;A61P35/00;A61P37/02;C07H13/06 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 杜静;徐冬涛 |
| 地址： | 加拿大哈*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供脂质A模拟物，其中天然脂质A二糖主链中的一个或两个糖残基已被芳基置换。这些脂质A模拟物在其它结构特征方面可以与天然脂质A分子进一步不同，如存在不同数量的磷酸基、脂质链的数量、结构和位置的改变和/或糖残基(或它们的芳香族置换)的空间和键联的改变。脂质A模拟物可以是脂质A激动剂，因此可用作免疫刺激剂来诱导或允许抗体和/或细胞介导的免疫应答，或者可以是脂质A拮抗剂，因此可用于治疗或预防脂多糖(LPS)/脂质A介导的疾病或病症。还提供了制备所述脂质A模拟物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 脂质 模拟 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
一种化合物，其具有下式：A―L1―D―L2―E其中：A是其中一个或多个羟基任选地被取代或不存在的环状单糖残基，或者A是取代或未取代的芳基；L1和L2独立地存在或不存在，并且如果存在，那么独立地是任选地包含O、S或N中的一个或多个的取代或未取代的支链或直链饱和或不饱和碳链；D是‑O‑、‑S‑或‑NH‑；以及E是其中一个或多个羟基任选地被取代或不存在的环状单糖残基，或者E是取代或未取代的芳基；其中A或E中的至少一个是取代或未取代的芳基，且A、L1、L2或E中的至少一个包含一个或多个脂质链取代基；或其药学上可接受的盐。
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