[发明专利]一种抗癫痫药物醋酸艾司利卡西平的制备方法在审
| 申请号： | 201610003282.X | 申请日： | 2016-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN106938986A | 公开（公告）日： | 2017-07-11 |
| 发明（设计）人： | 林路 | 申请（专利权）人： | 杭州述康生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/22 | 分类号： | C07D223/22;C12P17/10;C12P41/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310052 浙江省杭州市滨*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种抗癫痫药物醋酸艾司利卡西平的制备方法。本方法以奥卡西平为起始原料，经过还原和乙酰化反应后得到外消旋的醋酸利卡西平，然后连续通过脂肪酶水解和光延反应将外消旋混合物中醋酸艾司利卡西平的对映异构体全部转化为醋酸艾司利卡西平。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 癫痫 药物 醋酸 艾司利卡 西平 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种醋酸艾司利卡西平的制备方法，其特征是：制备反应式为：(1)以奥卡西平为原料，通过还原剂还原得到外消旋的利卡西平；(2)通过外消旋的利卡西平与合适的乙酰化剂反应得到外消旋的醋酸利卡西平；(3)通过脂肪酶选择性的水解外消旋醋酸利卡西平中的(R)‑异构体，得到(R)‑利卡西平和醋酸艾司利卡西平的混合物；(4)以乙酸为反应物，利用光延反应将(R)‑利卡西平和醋酸艾司利卡西平的混合物中的(R)‑利卡西平转化为醋酸艾司利卡西平。
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