[发明专利]N-取代苯磺酰基-氮杂吲哚氧基苯甲酰胺类化合物及其制备药物的用途有效

专利信息
申请号: 201610009585.2 申请日: 2016-01-08
公开(公告)号: CN106957315B 公开(公告)日: 2019-08-13
发明(设计)人: 郑灿辉;朱驹;周有骏;王重庆;王明萍;杨超;田巍 申请(专利权)人: 中国人民解放军第二军医大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/635;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 代理人: 巫蓓丽
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一类N‑取代苯磺酰基‑氮杂吲哚氧基苯甲酰胺类化合物,其晶型、药学上可接受的盐类、水合物、溶剂合物或前药,及其制备方法和制药用途。所述化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示。试验表明其对Bcl‑2蛋白家族抗细胞凋亡成员和HDAC具有较高的抑制活性,并表现出结合选择性,同时该类化合物对人血液肿瘤(骨髓瘤、白血病)和实体瘤(卵巢癌、乳腺癌、黑色素瘤、肺癌)显示了广谱抗肿瘤活性。提示该类化合物具有制备与Bcl‑2或HDAC活性相关的疾病的治疗药物,制备抗肿瘤药物,以及制备增效剂与其它抗肿瘤药物或放射治疗合用以治疗肿瘤的潜在用途。
搜索关键词: 取代 苯磺酰基 吲哚 氧基苯 甲酰胺 化合物 及其 制备 药物 用途
【主权项】:
1.一种N‑取代苯磺酰基‑氮杂吲哚氧基苯甲酰胺类化合物,其特征在于,其结构通式如式(I)所示:其中,R1基团是Z是N,O,S;Y是C1~C10直链、支链或环状烷烃基,C1~C10直链、支链或环状烯烃基。
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