[发明专利]FXR受体调节剂及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201610011327.8 | 申请日： | 2016-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN106946867B | 公开（公告）日： | 2019-11-12 |
| 发明（设计）人： | 张健存;邹晴安;陈延维;刘劲松 | 申请（专利权）人： | 广州市恒诺康医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D417/14;C07D471/08;C07D413/14;A61P1/16;A61P31/20;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 李海恬;万志香 |
| 地址： | 510530 广东省广州市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种FXR受体调节剂及其制备方法和用途，属于药物化学领域。本发明的具有式I结构特征的FXR受体调节剂或其药学上可接受的盐或立体异构体或溶剂化物或前药，能够与FXR(即NR1H4)受体结合，并作为FXR受体的激动剂或部分激动剂，进而能够应用于预防和治疗由FXR介导的疾病，例如慢性肝内或肝外胆汁淤积病症，由慢性胆汁淤积病症或者急性肝内胆汁淤积病症导致的肝纤维化，或者慢性乙型肝炎，或者胆囊结石，或者肝癌，或者结肠癌，或者肠道炎性疾病等。特别是其中，部分化合物，对FXR激动的EC50达到100nM以下，显示出了非常好的FXR激动活性，具有非常优越的应用前景，为临床治疗由FXR介导的疾病提供了新的药物选择。 |
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| 搜索关键词： | fxr 受体 调节剂 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.具有式I结构特征的FXR受体调节剂或其药学上可接受的盐或立体异构体：![]()
其中：R1为环丙基；Ar1选自：1‑3个R6取代的苯基，R6选自：卤素或被1‑3个氟原子取代的C1烷基；X选自以下取代基：![]()
c选自：0、1、2或3；d选自：0、1、2或3；e选自：0、1、2或3；f选自：0、1、2或3；当X为![]()
时，其中，d选自：1、2或3，e选自：0、1、2或3，或，d选自：0，e选自：1、2或3；R3独立地任选自：氢或1‑5个R7取代的C1烷基；R7独立地任选自：氢或卤素；Ar2选自：![]()
R8选自：氢、卤素或C1烷氧基；Y选自：COOR4或C(O)NHSO2R4；R4独立地任选自：氢或或C1烷基。
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