[发明专利]一种艾氟康唑中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201610013071.4 | 申请日： | 2016-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN106957306A | 公开（公告）日： | 2017-07-18 |
| 发明（设计）人： | 徐金喜 | 申请（专利权）人： | 武汉诺安药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06;C07D401/06 |
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| 地址： | 430223 湖北省*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 一种艾氟康唑中间体的合成方法。本发明公开了一种艾氟康唑中间体(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-甲基-2-[(1H-1,2,4三唑-基)甲基]环氧乙烷的合成方法。该制备方法由α-卤代-2,4-二氟苯乙酮通过与1H-1,2,4-三唑发生取代反应，合成α-(1H-1,2,4三唑)-2,4-二氟苯乙酮，然后与硫叶立德试剂反应，合成2-(2,4-二氟苯基)-3-甲基-2-[(1H-1,2,4三唑-基)甲基]环氧乙烷，所用原料价廉易得，条件温和、操作简单，环境污染小，生产成本低适宜于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氟康唑 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种化合物Ⅰ{(2R,3S)‑2‑(2,4‑二氟苯基)‑3‑甲基‑2‑[(1H‑1,2,4三唑‑基)甲基]环氧乙烷}的合成方法，其特征在于：步骤1：化合物Ⅱ(α‑卤代‑2,4‑二氟苯乙酮)在溶剂1中，在碱1和相转移催化剂存在的条件下，通过与化合物Ⅲ(1H‑1,2,4‑三唑)发生取代反应，得化合物Ⅳ[α‑(1H‑1,2,4三唑)。步骤2：硫叶立德试剂在溶剂3中，在碱2和相转移催化剂存在的条件下，与化合物Ⅳ反应，得化合物Ⅰ。其反应式如下所示：化合物Ⅰ：(2R,3S)‑2‑(2,4‑二氟苯基)‑3‑甲基‑2‑[(1H‑1,2,4三唑‑基)甲基]环氧乙烷；化合物Ⅱ：α‑卤代‑2,4‑二氟苯乙酮；化合物Ⅲ：1H‑1,2,4‑三唑；化合物Ⅳ：α‑(1H‑1,2,4三唑)‑2,4‑二氟苯乙酮。
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