[发明专利]氟卓替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201610018460.6 | 申请日： | 2016-01-12 |
| 公开（公告）号： | CN106957336B | 公开（公告）日： | 2021-02-12 |
| 发明（设计）人： | 余俊;于海洲 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/53 | 分类号： | C07F9/53;C07D213/63 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及氟卓替尼的制备方法，该化合物可用于治疗非小细胞肺癌。本方法以(R)‑5‑溴‑3‑[1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基]‑2‑硝基吡啶为起始原料，首先在合适的催化剂和碱的作用下与羟基苯硼酸频哪醇酯化合物Ⅲ经偶联反应得到化合物Ⅶ，然后在碱的作用下通过酯化得到化合物Ⅵ，接着在合适的催化剂和碱的作用下与二甲基膦酰氧化合物Ⅳ经偶联反应得到化合物Ⅴ，最后通过硝基还原得到化合物Ⅰ。本发明工艺设计合理，反应收率高，操作简便，无苛刻的反应条件，能够高效、高质地实现工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 氟卓替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
化合物Ⅰ的制备方法，其特征在于,包括以下步骤：1)化合物A 4‑溴‑3‑氟苯酚与化合物B双联频哪醇硼酸脂在催化剂一和碱一的作用下反应得到化合物Ⅲ,2)化合物Ⅱ(R)‑5‑溴‑3‑[1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基]‑2‑硝基吡啶在催化剂二和碱二的作用下与化合物Ⅲ反应得到化合物Ⅶ,3)化合物Ⅶ在有机碱的作用下三氟甲磺酸酯化得到化合物Ⅵ，4)化合物Ⅵ在催化剂三和碱三的作用下与化合物Ⅳ反应得到化合物Ⅴ，5)化合物Ⅴ还原得到化合物Ⅰ，
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