[发明专利]一种稀土‑木犀草素‑咪唑三元配合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种稀土‑木犀草素‑咪唑三元配合物及其制备方法，配合物通式为REX‑(LUT)Y‑(IM)Z，通式中RE为稀土离子，LUT为第一配体代表木犀草素，IM为第二配体代表咪唑，其中，X=1‑5；Y=0.1‑1；Z=1‑3。本发明的有益效果是该三元配合物表现出优良的抗炎、抗菌、抗癌、抗氧化等生物活性，与稀土离子、稀土氧化物、稀土‑木犀草素二元配合物相比，由于增加了咪唑作为配体，显著提高了抗菌活性，并且能避免直接利用稀土离子或稀土氧化物对生物体或细胞的氧化损害作用，提高药物的脂溶性，从而促进细胞对药物的吸收，降低细胞毒性，提高药物疗效。三元配合物表现出优良的生物活性和较小的细胞毒性。

主权项

一种稀土‑木犀草素‑咪唑三元配合物，其特征在于，所述配合物通式为REX‑(LUT)Y‑(IM)Z，通式中RE为稀土离子，LUT为第一配体代表木犀草素，IM为第二配体代表咪唑，其中，X=1‑5；Y=0.1‑1；Z=1‑3；所述通式中的第一配体LUT木犀草素由金银花的叶中提取获得；所述三元配合物的制备方法，包括下列步骤：步骤一，木犀草素的提取取金银花叶干粉，用金银花叶干粉量15‑25倍质量的醇体积含量为50‑60%的乙醇超声浸提黄酮后，将提取液浓缩成膏，然后按照金银花叶干粉和聚酰胺粉的质量比为10‑20：1的比例混入80‑100目的聚酰胺粉，得混合物一，使混合物一保持松散，不结块，将此混合物一放在索氏提取器中用石油醚回流脱色5‑15次后取出，挥干石油醚，即得黄酮粗品拌料，然后将黄酮粗品拌料经过大孔树脂柱进一步分离富集得到洗脱液，洗脱液浓缩成膏后得到木犀草素备用；步骤二，稀土‑木犀草素二元配合物的合成取步骤一中的木犀草素加入有机溶剂，木犀草素完全溶解配制成木犀草素的溶液，将稀土醋酸盐加入有机溶剂，完全溶解后配制成稀土醋酸盐的溶液，在不断搅拌下将稀土醋酸盐的溶液与木犀草素的溶液混合，得混合溶液一，所述混合溶液中稀土离子：木犀草素摩尔比为1‑5：0.1‑1，在55‑65℃下搅拌溶解至混合溶液一完全澄清；用5‑10%NaOH 溶液调节混合溶液一的pH 值至8‑10，再升高温度至75‑85℃, 水浴回流磁力搅拌4‑5h, 产生沉淀, 静置过滤，沉淀用乙醇洗涤数次，将沉淀于35‑45℃真空干燥得固体一，将固体一分别用丙酮和冰醋酸进行重结晶得到稀土‑木犀草素二元配合物晶体，所述稀土‑木犀草素二元配合物晶体中稀土离子：木犀草素摩尔比为1‑5：0.1‑1；步骤三，稀土‑木犀草素‑咪唑三元配合物的合成先准确称取步骤二合成的稀土‑木犀草素二元配合物晶体，完全溶于有机溶剂中配制成溶液A，将咪唑加入有机溶剂中完全溶解配成溶液B,取溶液A在55‑65℃水浴搅拌回流2‑3h后，取溶液B加入到溶液A，继续搅拌回流，反应5‑6h，后转移至水浴中缓慢蒸发浓缩、真空干燥后得到稀土‑木犀草素‑咪唑三元配合物，所述稀土‑木犀草素‑咪唑三元配合物中稀土离子：木犀草素：咪唑的摩尔比为1‑5：0.1‑1：1‑3。