[发明专利]改进的索非布韦中间体的制备工艺在审
| 申请号： | 201610032674.9 | 申请日： | 2016-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN106977543A | 公开（公告）日： | 2017-07-25 |
| 发明（设计）人： | 邓乾亚;王宏博;庄守群 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07F9/24 | 分类号： | C07F9/24 |
| 代理公司： | 上海衡方知识产权代理有限公司31234 | 代理人： | 卞孜真,王先恒 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种索非布韦中间体1的制备工艺，包括以下操作1)、将二氯化磷酸苯酯(5)与L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐(6)和五氟苯酚(3)在适当溶剂中以及第一碱催化剂的作用下反应得到化合物1和化合物2的混合物，2)、通过后处理转化析晶工艺得到纯化的化合物1，如下所示本发明提供的索非布韦中间体1改良工艺，在后处理中将化合物2转化为我们需要的化合物1，收率高达80％以上，HPLC纯度高达99.9％，de>98％。反应操作和后处理简单，收率稳定，重现性好。据此，通过优化了反应后处理工艺，提高了索非布韦中间体1的收率和纯度，从而降低了产品成本，且工艺稳定，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 改进 索非布韦 中间体 制备 工艺 | ||
【主权项】：
一种索非布韦中间体1的制备工艺，包括以下操作：1)、将二氯化磷酸苯酯(5)与L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐(6)和五氟苯酚(3)在适当溶剂中以及第一碱催化剂的作用下反应得到化合物1和化合物2的混合物，2)、通过后处理转化析晶工艺得到纯化的化合物1，如下所示。
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