[发明专利]对苯二酚类化合物及其制备方法与在抗肿瘤或免疫调节中的应用有效
| 申请号： | 201610037849.5 | 申请日： | 2016-01-20 |
| 公开（公告）号： | CN106986789B | 公开（公告）日： | 2019-07-16 |
| 发明（设计）人： | 张学敏;何新华;周涛;刘正刚;李涛 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院生物医学分析中心;中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 主分类号： | C07C271/44 | 分类号： | C07C271/44;C07C271/56;C07C69/28;C07C69/78;C07C69/16;C07D213/80;C07D213/79;C07C69/608;C07C69/54;C07C69/736;C07C69/606;C07C69/773;C07C69/ |
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| 摘要： | 本发明公开了一种对苯二酚类化合物及其制备方法与在抗肿瘤或免疫调节中的应用。所述对苯二酚类化合物的结构式如式Ⅰ所示，式Ⅰ中，X为C＝O或CH2；Y为NH、O或不存在；R选自下述基团中任一种：至少1个碳原子的取代或未取代的烷基、至少3个碳原子的取代或未取代的环烷基、至少2个碳原子的取代或未取代的烯基或炔基；和至少含有4个碳原子的取代或未取代的芳基或杂芳基。本发明提供的化合物可以在体内缓释释放2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚，克服2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚直接给药体内半衰期短的缺点(T1/2＝0.5～1h)，保持平稳的2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚血药浓度(T1/2＝12～24h)。本发明提供的化合物保护了2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚的酚羟基，避免了在环境中的氧化作用，提高了药物的环境稳定性。 | ||
| 搜索关键词： | 苯二酚类 化合物 及其 制备 方法 肿瘤 免疫调节 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.下述化合物或其药学上可接受的盐：1）环己烯甲酸‑2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚酯，2）3,4‑二甲氧基苯乙酸（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）‑酯，3）2,2’‑联苯二甲酸双（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯，4）3‑氟苯乙酸（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯，5）N‑叔定氧羰基哌啶‑3‑甲酸（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯，6）对苯二甲酸二（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯，7）3‑（3‑硝基苯基）丙酸（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯，8）3‑氟‑4‑氯苯甲酸（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯，9）1‑甲基环丙甲酸（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯，10）2‑吲哚甲酸（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯，11）2‑氯‑3‑吡啶甲酸（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯，12）2‑噻吩乙酸（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯，13）环己乙酸（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯，14）环戊甲酸（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯，15）环丙基乙酸（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯，16）2,4,5‑三氟苯乙酸（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯，17）N‑叔丁氧羰基哌啶‑3‑甲酸（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯，18）4‑苯甲酰丁酸（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯，19）3,5‑二甲氧基苯并烯酸（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯，20）吗啉‑4‑基乙酸（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯，21）己二酸二（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯，22）烟酸‑2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚酯，23）4‑甲基吡啶‑3‑甲酸（2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚）酯。
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