[发明专利]合成奈妥吡坦中间体杂质2-(3;5-双三氟甲基苯基)丙酸的方法有效
| 申请号： | 201610040983.0 | 申请日： | 2016-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN105523916B | 公开（公告）日： | 2019-03-19 |
| 发明（设计）人： | 怀哲明;陈昌略;邓晋;徐海;傅尧 | 申请（专利权）人： | 中国科学技术大学先进技术研究院;浙江海洲制药有限公司;合肥利夫生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C57/58 | 分类号： | C07C57/58;C07C51/08 |
| 代理公司： | 合肥市长远专利代理事务所(普通合伙) 34119 | 代理人： | 程笃庆;黄乐瑜 |
| 地址： | 230088 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成奈妥吡坦中间体杂质2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)丙酸的方法，包括如下步骤：将2‑氰基丙酸盐与3,5‑双三氟甲基卤代苯溶于第一溶剂中，在钯催化剂与有机磷配体的作用下发生脱羧氰甲基化反应得到2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)丙腈；将2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)丙腈和碱加入第二溶剂中生成2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)丙酸盐，然后酸化得到2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)丙酸。本发明提出的合成奈妥吡坦中间体杂质2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)丙酸的方法，原料便宜易得，操作简单，合成容易，不会发生副反应，具有较高的产率。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 奈妥吡坦 中间体 杂质 双三氟 甲基 苯基 丙酸 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成奈妥吡坦中间体杂质2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)丙酸的方法，其特征在于，包括如下步骤：S1、将2‑氰基丙酸盐与3,5‑双三氟甲基卤代苯溶于第一溶剂中，在钯催化剂与有机磷配体的作用下发生脱羧氰甲基化反应得到2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)丙腈；S2、将2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)丙腈和碱加入第二溶剂中生成2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)丙酸盐，然后酸化得到2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)丙酸；S1中，2‑氰基丙酸盐如式I所示，其中M为碱金属和碱土金属中的任一元素，![]()
3,5‑双三氟甲基卤代苯如式II所示，其中X为氯或溴，![]()
S1中，2‑氰基丙酸盐和3,5‑双三氟甲基卤代苯的物质的量之比为0.8～1.2：1；S2中，第二溶剂与2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)丙腈的质量比为1～10：1。
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