[发明专利]一种白藜芦醇亚甲胺及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201610044251.9 | 申请日： | 2016-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN105646281B | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 陈鲲;刘珂莉;陈谷茹;曹宽;詹中文;周伯春;赖雅平 | 申请（专利权）人： | 广州大学 |
| 主分类号： | C07C251/24 | 分类号： | C07C251/24;C07C249/02;A61P9/10 |
| 代理公司： | 广州凯东知识产权代理有限公司 44259 | 代理人： | 罗丹 |
| 地址： | 510006 广东省广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提出了一种白藜芦醇亚甲胺及其制备方法与在制备抗动脉粥样硬化药物中的应用。本发明的白藜芦醇亚甲胺能显著抑制由油酸(OA)或PDGF诱导的VSMCs的增殖与迁移，同时在整体水平上对主动脉粥样硬化有明显的改善作用，能够明显降低血清TC、TG和LDL，并且显著升高HDL，同时能够显著减少动脉粥样硬化斑块的形成和损伤，并且与其他应用于临床和医药研究上的常用药物阿托伐他汀和川芎嗪相比，仅10uM即可达到常用药物30uM的药效，具有低用量、高疗效的显著特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 藜芦 醇亚甲胺 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种白藜芦醇亚甲胺的制备方法，其特征在于由以下步骤组成：将1mmol白藜芦醇溶解在95.7mmolCH3CN和1.5mmol二甲基甲酰胺中溶解，在冰水浴中0.5h内逐滴添加1.5mmolPOCl3，得到混合物，混合物再在室温下搅拌反应3h后加到冰水混合物中得到黄色混合物；将黄色混合物在50℃下搅拌0.5h，再用乙酸乙酯提取；合并有机层、用清水洗涤，无水硫酸钠除水，过滤，蒸发，通过硅胶纯化，得到化合物1，为黄色粉末；在室温下，将1mmol化合物1溶于5ml乙醇中，再加入8mL氨水，50℃下加热搅拌反应3h，使反应混合物冷却到0℃，结晶沉淀、过滤，在60℃下烘干，并在乙醇中重结晶，得到化合物2，化合物2即为白藜芦醇亚甲胺。
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