[发明专利]仿生催化不对称氢化合成手性含氟炔丙胺衍生物的方法

摘要

仿生催化不对称氢化合成手性含氟炔丙胺衍生物的方法，其用到的催化体系是钌和手性磷酸。反应能在下列条件内进行，温度：25‑100℃；溶剂：1,2‑二氯乙烷；压力：13‑80个大气压；底物和催化剂的比例是100/l；催化剂为(4‑异丙基甲苯)碘化钌二聚体和手性磷酸。通过含氟的炔基取代的亚胺的选择性氢化能得到相应的手性含氟丙胺衍生物的方法，其对映体过量可达到98％。本发明操作简便实用，原料易得，对映选择性高，产率好，且反应具有绿色原子经济性，对环境友好等优点。

主权项

1.仿生催化不对称氢化合成手性含氟炔丙胺衍生物的方法，其催化体系为(4‑异丙基甲苯)碘化钌二聚体和手性磷酸，反应式和条件如下：式中：温度：25‑100℃；溶剂：二氯甲烷、甲苯、四氢呋喃、1,2‑二氯乙烷中的一种或二种以上；氢气压力：13‑80个大气压；时间：20‑48小时；催化剂：(4‑异丙基甲苯)碘化钌二聚体和手性磷酸；所述R1为苯基或含取代基的苯基或为萘基，苯基上的取代基为‑CF3、Me、MeO、Ph以及Cl中的一种取代基或二种取代基或三种取代基或四种取代基，取代基的个数为1‑5个；或R1为1或2‑位萘基；所述R2为C1‑C20的烷基、C2‑C20烯基、C2‑C20炔基以及苯基或含取代基的苯基或萘基，苯基上的取代基为‑CF3、Me、MeO、Ph以及F中的一种取代基或二种取代基或三种取代基或四种取代基，取代基的个数为1‑5个；萘基为1或2‑位萘基；所述Rf为F、CF2H、C1‑C6全氟取代的烷基中的一种；所述磷酸是八氢联萘酚骨架或联萘酚骨架的手性磷酸，Ar为苯基、9‑蒽基或9‑菲基；所述菲啶(Phenanthridine)及其衍生物是简单菲啶，8位的R基团是甲基、甲氧基或三氟甲基取代的菲啶中的一种或二种以上。