[发明专利]取代吡啶并嘧啶类化合物的合成工艺有效

专利信息
申请号: 201610050642.1 申请日: 2016-01-25
公开(公告)号: CN106008559B 公开(公告)日: 2020-10-16
发明(设计)人: 沈竞康;孟韬;于霆;马兰萍;王昕;陈驎 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所;山东罗欣药业集团股份有限公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;C07D471/04
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 崔佳佳;马莉华
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明提供了一类取代吡啶并嘧啶类化合物的合成工艺,具体地,本发明提供了一种通过式II'化合物制备式III化合物的方法,其中,各基团的定义如说明书中所述。本发明的路线与其他路线相比,具有产率高、产物易分离等特点。
搜索关键词: 取代 吡啶 嘧啶 化合物 合成 工艺
【主权项】:
一种式III化合物的制备方法:(7)用式II’化合物与甲胺或其盐反应,得到式III化合物;其中,R1、R2、R3、R4各自独立地选自下组:取代或未取代的C1‑C4的烷基、取代或未取代的C1‑C4的酯基;或R1、R2以及相邻的‑N‑共同构成取代或未取代的3‑10元杂环,且所述的杂环上可含有1‑3个选自下组的杂原子:N、O或S;所述的3‑10元杂环为单环、二环、螺环或桥环;或R3、R4以及相邻的‑N‑共同构成取代或未取代的3‑10元杂环,且所述的杂环上可含有1‑3个选自下组的杂原子:N、O或S;所述的3‑10元杂环为单环、二环、螺环或桥环;R5选自下组:C1‑C4烷氧基(优选甲氧基或乙氧基)、氯原子、溴原子、羟基、或活性酯基所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代:卤素、C1‑C4的烷基。
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