[发明专利]促胰岛素释放肽的混悬制剂及其应用

摘要

描述了促胰岛素释放肽的混悬制剂(例如，胰高血糖素样肽-1(GLP-1)或艾塞那肽)。该混悬制剂包含(i)非水性的、单相载体，该载体包含一种或多种聚合物以及一种或多种溶剂，其中该载体表现出粘性流体特征，以及(ii)微粒制剂，其包含促胰岛素释放肽，其中该肽分散在该载体中。该微粒制剂进一步包括稳定组分，其包含一种或多种稳定剂例如碳水化合物、抗氧化剂、氨基酸和缓冲剂。还描述了用于投递该混悬制剂的装置以及使用方法。

主权项

一种渗透递药装置，其包含混悬制剂，其中所述混悬制剂包含：微粒制剂，其包含促胰岛素释放肽、二糖、蛋氨酸和缓冲剂，其中(i)该促胰岛素释放肽是艾塞那肽、艾塞那肽的衍生物、或艾塞那肽的类似物，和(ii)该微粒制剂的微粒中该促胰岛素释放肽比(蛋氨酸+二糖)的重量百分比率为1/10至10/1；以及非水性的、单相混悬载体，该混悬载体基本上由约20wt％‑约60wt％苯甲酸苄酯和约80wt％‑约40wt％聚乙烯吡咯烷酮构成,该混悬载体在33℃下具有的粘度为约12,000至约18,000泊；其中该混悬载体表现出粘性流体特征，并且该微粒制剂分散在该混悬载体中，并且该渗透递药装置提供约5μg/天至约160μg/天的该促胰岛素释放肽的真0级释放。