[发明专利]甲酰化芳基吡唑衍生物及其醚热合成方法和应用

摘要

本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种5‑甲酰氨基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)‑3‑氰基吡唑的酰胺类衍生物及利用醚热法一锅合成该类衍生物的方法，还提供了该类衍生物的应用。本发明采用醚热法合成5‑甲酰氨基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)‑3‑氰基吡唑的酰胺类衍生物，合成原料成本较低，反应条件温和，操作简单，收率较高，溶剂不挥发并且可以回收，能同时进行大批量操作，利于工业化；制备得到的5‑甲酰氨基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)‑3‑氰基吡唑的酰胺类衍生物具有良好的生物活性，特别是在农业、园艺、花卉和卫生害虫的防治方面表现出高活性，因此具有非常大的开发应用价值。

主权项

1.一种5‑甲酰氨基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)‑3‑氰基吡唑的酰胺类衍生物的合成方法：由5‑氨基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)‑3‑氰基吡唑的衍生物、碱性试剂与化合物在醚类溶剂中经醚热法制备得到，所述5‑氨基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)‑3‑氰基吡唑的衍生物的结构式如通式(Ⅰ)所示：所述醚类溶剂为四氢呋喃；所述醚热法的反应温度为75～110℃，反应时间为8‑14小时；所述5‑甲酰氨基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)‑3‑氰基吡唑的酰胺类衍生物的结构式如通式(Ⅱ)所示：通式(Ⅱ)中，R₁选自如下基团中的任意一种：‑H、‑G、以及‑S‑C_nH_2n+1；所述n＝1、2、3或4，G代表Cl、Br或I；通式(Ⅱ)中，基团为化合物脱掉‑X之后的基团，X为Cl、Br或I；所述化合物选自结构式如下化合物中的任意一种：