[发明专利]取代唑类五元杂环衍生物及其溶剂热一锅合成法与应用

摘要

本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一系列取代唑类五元杂环衍生物及其溶剂热一锅合成方法。本发明采用溶剂热一锅合成法制备目标物，反应时间短，溶剂在密闭体系内不易挥发，可回收利用，有效降低了生产成本，具有节能环保的优点，并且操作简单，收率较高，制备得到的取代唑类五元杂环衍生物具有很好的抗菌生物活性，而且具有优良的电子传导性、荧光和紫外等光物理性能，因此具有非常大的开发应用价值。

主权项

一种取代唑类五元杂环衍生物的合成方法，所述取代唑类五元杂环衍生物的结构式如通式(A)所示：其中，M为‑O‑、‑S‑或‑NH‑；当M为‑O‑时，所述通式(A)为如下结构式(Ⅱ)所示：当M为‑S‑时，所述通式(A)为如下结构式(Ⅲ)所示：当M为‑NH‑时，所述通式(A)为如下结构式(Ⅳ)所示：所述结构式(A)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)中，X为‑CR3或者‑N＝；所述结构式(A)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)中，R1、R2各自独立选自以下基团中的任意一种：CH3‑、CH3CH2‑、CH3CH2CH2‑、CH3(CH2)2CH2‑、CH3(CH2)3CH2‑、CH3(CH2)4CH2‑、CH3(CH2)5CH2‑、CH(CH3)2CH2CH2‑、ClCH2‑、ClCH2CH2‑、Cl2CHCH2CH2‑、Cl3CCH2CH2‑、R3选自以下基团中的任意一种：‑H、取代或未取代的苯基；或者，R1、R2、R3组合如下：当X为‑CR3时，且当R1为取代或未取代的苯基时，R2与R3相连形成六元环结构；其特征在于，所述合成方法包括以下步骤：由化合物N‑(2‑氧代)酰胺衍生物(Ia)或1，4’‑双酰肼衍生物(Ib)和环合剂在溶剂存在的条件于密闭反应容器中，通过溶剂热法在70～180℃反应2‑14h，一锅制备得到；所述N‑(2‑氧代)酰胺衍生物(Ia)和1，4’‑双酰肼衍生物(Ib)的结构式如下：所述环合剂选自如下三类环合剂之一，第一类环合剂为合成结构式(Ⅱ)所示化合物所用环合剂，第二类环合剂为合成结构式(Ⅲ)所示化合物所用环合剂，第三类环合剂为合成结构式(Ⅳ)所示化合物所用环合剂；所述第一类环合剂选自五氧化二磷、多聚磷酸、三氯氧磷、三氯化磷、五氯化磷、氯磺酸和三甲基氯硅烷中的任意一种；所述第二类环合剂选自五硫化二磷、硫脲和2‑巯基乙酸中的任意一种；所述第三类环合剂选自铵盐或氮上有氢的胺类化合物氨气、碳酸铵、碳酸氢铵、硝酸铵、硫酸铵和硫酸氢铵中的任意一种；所述溶剂选自环醚类、芳香烃类、链状醚类、胺类和其他溶剂中的任意一种；所述环醚类溶剂包括四氢呋喃以及二氧六环；所述芳香烃类溶剂包括甲苯、二甲苯、均三甲苯、氯苯、溴苯以及吡啶；所述链状醚类溶剂包括乙二醇二乙醚、乙二醇丁醚、二乙二醇单甲醚、二乙二醇二甲醚、丙二醇甲醚以及丙二醇单乙醚；所述胺类溶剂包括N,N‑二甲基甲酰胺以及N,N‑二甲基乙酰胺；所述其他类溶剂包括二甲亚砜以及N‑环己基‑2‑吡咯烷酮。