[发明专利]槲皮素‑3‑O‑乙酸酯的合成及在抗肿瘤方面的应用有效
| 申请号： | 201610060180.1 | 申请日： | 2016-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN105503804B | 公开（公告）日： | 2017-10-13 |
| 发明（设计）人： | 田廷科;孙伟霞;仝雷;张景亮;翟广玉 | 申请（专利权）人： | 温州芳植生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/30 | 分类号： | C07D311/30;A61K31/352;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 325016 浙江省温州市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 槲皮素具有祛痰、止咳、平喘、降低血压、抗癌、抗病毒、抗菌、抗氧化等药理活性。利用化学方法对槲皮素的结构进行修饰改造，有望提高槲皮素的生物利用度，并增强其药理活性。本发明利用苄溴选择性保护的槲皮素，并利用Williamson反应在槲皮素的3位引入乙酸酯，合成了一系列槲皮素‑3‑O‑乙酸酯衍生物。MTT法证实，与槲皮素相比，该类化合物可以显著地抑制食管癌细胞的生长，是一个很有潜力的新型抗肿瘤候选化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 槲皮素 乙酸 合成 肿瘤 方面 应用 | ||
【主权项】：
一种槲皮素衍生物用于制备抑制人食管鳞癌细胞EC109的生长的药物的用途，所述槲皮素衍生物具有下列通式：其中R＝‑CH3或‑CH2CH3。
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